904821

(S,R,S)-AHPC-C₆-PEG₃-butyl azide

≥95%

• Synonim(y): (2S,4R)-1-((S)-22-azido-2-(tert-butylo)-4-okso-10,13,16-trioksa-3-azadokozanoilo)-4-hydroksy-N-(4-(4-metylotiazol-5-ylo)benzylo)pirolidyno-2-karboksamid, AHPC-6-2-2-6-N3, Blok konstrukcyjny degradera białek dla badań 11779, Koniugat VH032, Koniugat ligandu Crosslinker-E3 Ligase, Szablon do syntezy ukierunkowanego degradera białek
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₈H₅₉N₇O₇S
• Numer CAS: 2300155-90-0
• Masa cząsteczkowa: 757.98
• Kod UNSPSC: 51171641

Właściwości

• ligand: VH032
• Próba: ≥95%
• Formularz: powder or crystals
• przydatność reakcji: reaction type: click chemistry; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: azide
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C(N[C@H](C(N1[C@H](C(NCC2=CC=C(C3=C(C)N=CS3)C=C2)=O)C[C@@H](O)C1)=O)C(C)(C)C)CCCCCOCCOCCOCCCCCCN=[N+]=[N-]

Opis

Zastosowanie

Blok budujący degrader białek(S,R,S)_{-AHPC-C6-PEG3-butylozyd} umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii PROTAC (proteolysis-targeting chimeras). Ten koniugat zawiera ligand rekrutujący von Hippel-Lindau (VHL), łącznik z zarówno hydrofobowymi, jak i hydrofilowymi cząsteczkami oraz wiszący azydek do chemii typu "click" z docelowym ligandem. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i wiązaniach krzyżowych mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowych kompleksów między celem, ligazą E3 i PROTAC, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degradera białek z wiszącą grupą azydkową, synteza równoległa może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek PROTAC, które charakteryzują się zmienną długością wiązań krzyżowych, składem i ligandem ligazy E3.

Inne uwagi

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Portal: Building 11779 Degraders for Targeted Protein Degradation

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

Small-Molecule PROTACS: Nowe podejścia do degradacji białek

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Wpływ długości łącznika na aktywność PROTACs

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable