910546

(S,R,S)-AHPC-C₆-PEG₃-butyl alkyne

≥95%

• Synonim(y): (2S,4R)-1-((S)-2-(tert-Butyl)-4-oxo-10,13,16-trioxa-3-azatetracos-23-ynoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide, (S,R,S)-AHPC-6-2-2-6-alkyne, Blok konstrukcyjny degradera białek dla badań 11779, Koniugat VH032, Koniugat ligandu Crosslinker-E3 Ligase, Szablon do syntezy ukierunkowanego degradera białek
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₄₀H₆₀N₄O₇S
• Masa cząsteczkowa: 740.99
• Kod UNSPSC: 12352101

Właściwości

• ligand: VH032
• Próba: ≥95%
• Formularz: (Liquid or Semi-Solid or Paste or Solid)
• przydatność reakcji: reaction type: click chemistry; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: alkyne
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C(N[C@H](C(N1[C@H](C(NCC2=CC=C(C3=C(C)N=CS3)C=C2)=O)C[C@@H](O)C1)=O)C(C)(C)C)CCCCCOCCOCCOCCCCCCC#C

Opis

Zastosowanie

Blok budujący degrader białek(S,R,S)_{-AHPC-C6-PEG3-butyl} alkin umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii PROTAC (proteolysis-targeting chimeras). Koniugat ten zawiera ligand rekrutujący von Hippel-Lindau (VHL), łącznik z cząsteczkami zarówno hydrofobowymi, jak i hydrofilowymi oraz wiszący alkin do chemii typu "click" z azydkiem na docelowym ligandzie. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i wiązaniach sieciujących mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i PROTAC, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degradera białek z wiszącą grupą alkinową, synteza równoległa może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek PROTAC, które charakteryzują się zmienną długością, składem i ligandem ligazy E3.

Inne uwagi

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Building 11779 Degraders for Targeted Protein Degradation

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

Small-Molecule PROTACS: Nowe podejścia do degradacji białek

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Wpływ długości łącznika na aktywność PROTACs

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 12 - Non Combustible Liquids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable