903434

Pomalidomide-PEG₆-butyl azide

≥95%

• Synonim(y): Pomalidomide-2-2-2-2-2-2-6-N3,24-azido-N-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)-3,6,9,12,15,18-hexaoxatetracosanamide, Blok konstrukcyjny degradera białek dla badań 11779, Koniugat ligandu Crosslinker-E3 Ligase, Szablon do syntezy ukierunkowanego degradera białek
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₁H₄₄N₆O₁₁
• Masa cząsteczkowa: 676.71
• Numer MDL: MFCD32173802
• Kod UNSPSC: 51171641
• NACRES: NA.22

Właściwości

• ligand: pomalidomide
• Próba: ≥95%
• Formularz: powder or crystals
• przydatność reakcji: reaction type: click chemistry; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: azide
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C(C(CC1)N(C2=O)C(C3=C2C=CC=C3NC(COCCOCCOCCOCCOCCOCCCCCCN=[N+]=[N-])=O)=O)NC1=O
• InChI: 1S/C31H44N6O11/c32-36-33-10-3-1-2-4-11-43-12-13-44-14-15-45-16-17-46-18-19-47-20-21-48-22-27(39)34-24-7-5-6-23-28(24)31(42)37(30(23)41)25-8-9-26(38)35-29(25)40/h5-7,25H,1-4,8-22H2,(H,34,39)(H,35,38,40)
• Klucz InChI: LLVBWKILTFMMOM-UHFFFAOYSA-N

Opis

Zastosowanie

Blok budujący degrader białek _{Pomalidomide-PEG6-butyl} azide umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii PROTAC (proteolysis-targeting chimeras). Ten koniugat zawiera ligand rekrutujący Cereblon (CRBN), łącznik z zarówno hydrofobowymi, jak i hydrofilowymi ugrupowaniami oraz wiszący azydek do chemii typu "click" z docelowym ligandem. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i substancjach sieciujących mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i PROTAC, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degradera białek z wiszącą grupą azydkową, synteza równoległa może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek PROTAC, które charakteryzują się zmienną długością, składem i ligandem ligazy E3.

Inne uwagi

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Portal: Building 11779 Degraders for Targeted Protein Degradation

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

Small-Molecule PROTACS: Nowe podejścia do degradacji białek

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Wpływ długości łącznika na aktywność PROTACs

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable