901848

(S,R,S)-AHPC-PEG₄-NH₂ hydrochloride

≥95%

• Synonim(y): (2S,4R)-1-((S)-17-amino-2-(tert-butylo)-4-okso-6,9,12,15-tetraoksa-3-azaheptadekanoilo)-4-hydroksy-N-(4-(4-metylotiazol-5-ylo)benzylo)pirolidyno-2-karboksyamidu chlorowodorek, Blok konstrukcyjny degradera białek dla badań 11779, Koniugat VH032, Koniugat ligandu Crosslinker-E3 Ligase, Szablon do syntezy ukierunkowanego degradera białek
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₂H₄₉N₅O₈S · xHCl
• Numer CAS: 2010159-57-4
• Masa cząsteczkowa: 663.83 (free base basis)
• Numer MDL: MFCD31656715
• Kod UNSPSC: 12352101
• NACRES: NA.22

Właściwości

• ligand: VH032
• Próba: ≥95%
• Formularz: powder
• przydatność reakcji: reactivity: carboxyl reactive; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: amine
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C(COCCOCCOCCOCCN)N[C@H](C(N1[C@H](C(NCC2=CC=C(C3=C(C)N=CS3)C=C2)=O)C[C@@H](O)C1)=O)C(C)(C)C.Cl
• Klucz InChI: MSKHBFIXTCSMKP-DDLJGEAHSA-N

Opis

Zastosowanie

Blok budujący degrader białek(S,R,S)_{-AHPC-PEG4-NH2} (sól HCl) umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii PROTAC (proteolysis-targeting chimeras). Ten koniugat zawiera ligand rekrutujący von Hippel-Lindau (VHL) i PEGylowany środek sieciujący z aminą zawieszoną w celu reaktywności z grupą karboksylową na docelowym ligandzie. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i substancjach sieciujących mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i PROTAC, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degraderów białek z aminą wiszącą, synteza równoległa może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek PROTAC, które charakteryzują się zmienną długością, składem i ligandem ligazy E3.

Zautomatyzuj swoje PROTAC oparte na VHL-PEG dzięki platformie automatycznej syntezy Synple (SYNPLE-SC002).

Inne uwagi

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Portal: Building 11779 Degraders for Targeted Protein Degradation

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

Small-Molecule PROTACS: Nowe podejścia do degradacji białek

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Wpływ długości łącznika na aktywność PROTACs

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS07
• Hasło ostrzegawcze: Warning
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H302,H315,H319
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P264 - P280 - P301 + P312 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338 - P332 + P313
• Klasyfikacja zagrożeń: Acute Tox. 4 Oral - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2
• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable