921939

(S,R,S)-AHPC-pyrimidine-piperazine-PEG₁-NH₂ hydrochloride

• Synonim(y): 5-{4-[2-(2-Aminoethoxy)ethyl]piperazin-1-yl}-N-[(2R)-1-[(2R,4S)-4-hydroxy-2-({[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl}carbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]pyrimidine-2-carboxamide hydrochloride, Blok konstrukcyjny degradera białek dla badań 11779, Koniugat VH032, Koniugat ligandu Crosslinker-E3 Ligase, Szablon do syntezy ukierunkowanego degradera białek
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₅H₄₉N₉O₅S · xHCl
• Masa cząsteczkowa: 707.89 (free base basis)
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.22

Właściwości

• ligand: VH032
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• przydatność reakcji: reactivity: carboxyl reactive; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: amine
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C([C@@H]1C[C@H](CN1C([C@H](C(C)(C)C)NC(C2=NC=C(C=N2)N3CCN(CC3)CCOCCN)=O)=O)O)NCC4=CC=C(C=C4)C5=C(N=CS5)C.[xHCl]

Opis

Zastosowanie

Blok budulcowy degradera białek(S,R,S)-chlorowodorek _{AHPC-pirymidyno-piperazyny-PEG1-NH2} umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii PROTAC (proteolysis-targeting chimeras). Koniugat ten zawiera ligand rekrutujący von Hippel-Lindau (VHL), sztywny łącznik i wiszącą aminę zapewniającą reaktywność z kwasem karboksylowym na docelowym ligandzie. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i wiązaniach krzyżowych mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowych kompleksów między celem, ligazą E3 i PROTAC, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degradera białek z końcową aminą, równoległa synteza może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek PROTAC, które charakteryzują się zmienną długością wiązań krzyżowych, składem i ligandem ligazy E3.

Inne uwagi

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Portal: Building 11779 Degraders for Targeted Protein Degradation

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

Small-Molecule PROTACS: Nowe podejścia do degradacji białek

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Wpływ długości łącznika na aktywność PROTACs

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable