920886

(S,R,S)-VL285 Phenol-PEG₄-NH₂ hydrochloride

• Synonim(y): (2S,4R)-N-(2-((14-amino-3,6,9,12-tetraoksatetradecylo)oksy)-4-(4-metylotiazol-5-ylo)benzylo)-4-hydroksy-1-((S)-3-metylo-2-(1-oksoizoindolin-2-ylo)butanoilo)pirolidyno-2-karboksyamidu chlorowodorek, Koniugat ligandu Crosslinker-E3 Ligase, Moduł degradujący białko VHL dla badań 11779
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₉H₅₃N₅O₉S · xHCl
• Masa cząsteczkowa: 767.93 (free base basis)
• Numer MDL: MFCD34549949
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.22

Właściwości

• ligand: VL285 phenol
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• przydatność reakcji: reactivity: carboxyl reactive; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: amine
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C1N([C@H](C(N(C2)[C@H](C(NCC3=CC=C(C=C3OCCOCCOCCOCCOCCN)C(SC=N4)=C4C)=O)C[C@H]2O)=O)C(C)C)CC5=C1C=CC=C5.Cl
• Klucz InChI: WAOFVRRJKKKFIU-GJMJWEODSA-N

Opis

Zastosowanie

Blok budulcowy degradera białek(chlorowodorekS,R,S)-VL285 _{Phenol-PEG4-NH2} umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii PROTAC (proteolysis-targeting chimeras). Ten koniugat zawiera ligand rekrutujący von Hippel-Lindau (VHL) z alternatywnym wektorem wyjściowym z szeroko stosowanego VH032 (901490), łącznik PEG i aminę wiszącą do reaktywności z kwasem karboksylowym na docelowym ligandzie. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i substancjach sieciujących mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i PROTAC, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degraderów białek z końcową aminą, synteza równoległa może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek PROTAC, które charakteryzują się zmienną długością, składem i ligandem ligazy E3.

Zautomatyzuj swoje PROTAC oparte na VHL-PEG z Synple Automated Synthesis Platform (SYNPLE-SC002).

Inne uwagi

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Portal: Building 11779 Degraders for Targeted Protein Degradation

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

HaloPROTACS: Wykorzystanie małocząsteczkowych PROTAC do indukcji degradacji białek fuzyjnych HaloTag

Różna specyficzność substratowa PROTAC podyktowana orientacją rekrutowanej ligazy E3

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable