923885

Pomalidomide-piperazine-piperidine-4-carboxamide hydrochloride

• Synonim(y): Chlorowodorek 2-(2,6-dioksopiperydyn-3-ylo)-4-(4-(piperydyn-4-karbonylo)piperazyn-1-ylo)izoindolino-1,3-dionu, Element budulcowy degradera białek, Koniugat ligandu sieciującego z ligazą E3
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₂₇N₅O₅ · xHCl
• Masa cząsteczkowa: 453.49 (free base basis)
• Numer MDL: MFCD34602211
• Kod UNSPSC: 41116105
• NACRES: NA.21

Właściwości

• ligand: pomalidomide
• Poziom jakości: 100
• przydatność reakcji: reactivity: carboxyl reactive; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: amine
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C1C(N2C(C(C=CC=C3N4CCN(C(C5CCNCC5)=O)CC4)=C3C2=O)=O)CCC(N1)=O.Cl
• Klucz InChI: XAEOKRPCSQRRHD-UHFFFAOYSA-N

Opis

Zastosowanie

Blok budulcowy degradera białek, chlorowodorek pomalidomidu-piperazyny-piperydyno-4-karboksyamidu, umożliwia syntezę cząsteczek do badań nad ukierunkowaną degradacją białek i 11779 (chimerami ukierunkowanymi na proteolizę). Ten koniugat zawiera ligand rekrutujący Cereblon (CRBN), sztywny łącznik i wiszącą aminę zapewniającą reaktywność z kwasem karboksylowym na docelowym ligandzie. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i substancjach sieciujących mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i degraderem, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W połączeniu z innymi blokami budulcowymi degraderów białek z końcową aminą, równoległa synteza może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek degraderów, które charakteryzują się zmienną długością, składem i ligandem ligazy E3.

Technology Spotlight: Bloki konstrukcyjne degraderów do ukierunkowanej degradacji białek

Bloki konstrukcyjne degraderów białek

Inne uwagi

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

Small-Molecule PROTACS: Nowe podejścia do degradacji białek

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Wpływ długości łącznika na aktywność PROTACs

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS08
• Hasło ostrzegawcze: Danger
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H360D
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P201 - P202 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
• Klasyfikacja zagrożeń: Repr. 1B
• Kod klasy składowania: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable