921300

C5 Lenalidomide-pyrimidine-piperazine-PEG₁-NH₂ hydrochloride

≥95%

• Synonim(y): Blok konstrukcyjny degradera białek dla badań 11779, Koniugat ligandu Crosslinker-E3 Ligase, Szablon do syntezy ukierunkowanego degradera białek, chlorowodorek 5-(4-(2-(2-aminoetoksy)etylo)piperazyn-1-ylo)-N-(2-(2,6-dioksopiperydyn-3-ylo)-1-oksoizoindolin-5-ylo)pirymidyno-2-karboksyamidu
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₆H₃₂N₈O₅ · xHCl
• Masa cząsteczkowa: 536.58 (free base basis)
• Numer MDL: MFCD34549913
• Kod UNSPSC: 12352101
• NACRES: NA.22

Właściwości

• ligand: C5 Lenalidomide
• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95%
• Formularz: (Powder or crystals or flakes or chunks)
• przydatność reakcji: reactivity: carboxyl reactive; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: amine
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C1N(C2CCC(NC2=O)=O)CC3=CC(NC(C4=NC=C(N5CCN(CCOCCN)CC5)C=N4)=O)=CC=C31.Cl
• InChI: 1S/C26H32N8O5.ClH/c27-5-11-39-12-10-32-6-8-33(9-7-32)19-14-28-23(29-15-19)25(37)30-18-1-2-20-17(13-18)16-34(26(20)38)21-3-4-22(35)31-24(21)36;/h1-2,13-15,21H,3-12,16,27H2,(H,30,37)(H,31,35,36);1H
• Klucz InChI: VEHCGTYYGZOLLK-UHFFFAOYSA-N

Opis

Zastosowanie

Blok budujący degrader białek C5 chlorowodorek _{lenalidomidu-pirymidyny-piperazyny-PEG1-NH2} umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii PROTAC (proteolysis-targeting chimeras). Ten koniugat zawiera ligand rekrutujący Cereblon (CRBN) z alternatywnym wektorem wyjściowym, łącznik o dodatkowej sztywności i aminę zawieszoną w celu reaktywności z kwasem karboksylowym na docelowym ligandzie. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i wiązaniach krzyżowych mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i PROTAC, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degradera białek z końcową aminą, równoległa synteza może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek PROTAC, które charakteryzują się zmienną długością wiązań krzyżowych, składem i ligandem ligazy E3.

Inne uwagi

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Portal: Building 11779 Degraders for Targeted Protein Degradation

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

Małocząsteczkowe PROTACS: Nowe podejścia do degradacji białek

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Wpływ długości łącznika na aktywność PROTACs

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable