920797

C5 Lenalidomide-pyridine-PEG₁-piperazine hydrochloride

≥95%

• Synonim(y): Blok konstrukcyjny degradera białek dla badań 11779, Chlorowodorek N-(2-(2,6-dioksopiperydyn-3-ylo)-1-oksoizoindolin-5-ylo)-2-(6-(3-(piperazyn-1-ylo)propoksy)pirydyn-3-ylo)acetamidu, Koniugat ligandu Crosslinker-E3 Ligase, Szablon do syntezy ukierunkowanego degradera białek
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₇H₃₂N₆O₅ · xHCl
• Masa cząsteczkowa: 520.58 (free base basis)
• Numer MDL: MFCD34549908
• Kod UNSPSC: 12352101
• NACRES: NA.22

Właściwości

• ligand: C5 Lenalidomide
• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95%
• Formularz: powder or crystals
• przydatność reakcji: reactivity: carboxyl reactive; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: amine
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C1N(C2CCC(NC2=O)=O)CC3=CC(NC(CC4=CC=C(OCCCN5CCNCC5)N=C4)=O)=CC=C31.Cl
• InChI: 1S/C27H32N6O5.ClH/c34-23-6-5-22(26(36)31-23)33-17-19-15-20(3-4-21(19)27(33)37)30-24(35)14-18-2-7-25(29-16-18)38-13-1-10-32-11-8-28-9-12-32;/h2-4,7,15-16,22,28H,1,5-6,8-14,17H2,(H,30,35)(H,31,34,36);1H
• Klucz InChI: QKGIMVMGIIYMPL-UHFFFAOYSA-N

Opis

Zastosowanie

Blok budulcowy degradera białek C5 chlorowodorku _{lenalidomidu-pirydyny-PEG1-piperazyny} umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii PROTAC (proteolysis-targeting chimeras). Ten koniugat zawiera ligand rekrutujący Cereblon (CRBN) z alternatywnym wektorem wyjściowym, łącznik o dodatkowej sztywności i aminę zawieszoną w celu reaktywności z kwasem karboksylowym na docelowym ligandzie. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i wiązaniach krzyżowych mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i PROTAC, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami konstrukcyjnymi degradera białek z aminą wiszącą, synteza równoległa może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek PROTAC, które charakteryzują się zmienną długością wiązań krzyżowych, składem i ligandem ligazy E3.

Inne uwagi

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Portal: Building 11779 Degraders for Targeted Protein Degradation

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

Small-Molecule PROTACS: Nowe podejścia do degradacji białek

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Wpływ długości łącznika na aktywność PROTACs

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable