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Merck

901828

Sigma-Aldrich

ポマリドミド-PEG5-CO2H

≥95%

別名:

1-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1,3-オキソイソインドリン-4-イル)アミノ)-3,6,9,12,15-ペンタオキサオクタデカン-18-酸, PROTAC®研究のためのタンパク質分解誘導薬ビルディングブロック, 架橋剤−E3リガーゼリガンド複合体, 標的タンパク質分解誘導薬の合成のテンプレート

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C26H35N3O11
CAS番号:
分子量:
565.57
UNSPSCコード:
51171641
NACRES:
NA.22

ligand

pomalidomide

アッセイ

≥95%

形状

solid

反応適合性

reactivity: amine reactive
reagent type: ligand-linker conjugate

官能基

carboxylic acid

保管温度

2-8°C

SMILES記法

O=C(C(CC1)N(C2=O)C(C3=C2C=CC=C3NCCOCCOCCOCCOCCOCCC(O)=O)=O)NC1=O

アプリケーション

タンパク質分解化合物ビルディングブロックであるポマリドミド-PEG5-CO2Hは、標的タンパク質分解およびPROTAC(タンパク質分解誘導キメラタンパク質)技術のための分子の合成を可能にします。この結合体にはセレブロン(CRBN)利用リガンドおよびPEG化クロスリンカーが含まれ、標的リガンド上のアミンと反応するペンダントカルボキシル酸を有しています。リガンドおよびクロスリンカーのわずかな変更が標的、E3リガーゼ、およびPROTACによる三元複合体形成に影響するため、最適の標的分解をスクリーニングするため多くのアナログが調製されています。その他の、ペンダントカルボキシル酸を有するタンパク質分解ビルディングブロックを使用する場合、多様なクロスリンカーの長さ、組成およびE3リガーゼリガンドを特徴とするPROTACライブラリーをより速やかに作るためにパラレル合成を行うことがあります。

Synple自動合成プラットフォーム(SYNPLE-SC002)を用いてCRBN-PEGベースのPROTACを自動化します。

法的情報

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

関連製品

製品番号
詳細
価格

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

901828-VAR:
901828-BULK:
901828-50MG:


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試験成績書(COA)

Lot/Batch Number

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Momar Toure et al.
Angewandte Chemie (International ed. in English), 55(6), 1966-1973 (2016-01-13)
The current inhibitor-based approach to therapeutics has inherent limitations owing to its occupancy-based model: 1) there is a need to maintain high systemic exposure to ensure sufficient in vivo inhibition, 2) high in vivo concentrations bring potential for off-target side effects, and 3) there is
Kedra Cyrus et al.
Molecular bioSystems, 7(2), 359-364 (2010-10-06)
Conventional genetic approaches have provided a powerful tool in the study of proteins. However, these techniques often preclude selective manipulation of temporal and spatial protein functions, which is crucial for the investigation of dynamic cellular processes. To overcome these limitations
Philipp M Cromm et al.
Cell chemical biology, 24(9), 1181-1190 (2017-06-27)
Traditional pharmaceutical drug discovery is almost exclusively focused on directly controlling protein activity to cure diseases. Modulators of protein activity, especially inhibitors, are developed and applied at high concentration to achieve maximal effects. Thereby, reduced bioavailability and off-target effects can
Daniel P Bondeson et al.
Annual review of pharmacology and toxicology, 57, 107-123 (2016-10-13)
Protein homeostasis networks are highly regulated systems responsible for maintaining the health and productivity of cells. Whereas therapeutics have been developed to disrupt protein homeostasis, more recently identified techniques have been used to repurpose homeostatic networks to effect degradation of

資料

Partial PROTACs are a collection of crosslinker-E3 ligand conjugates with a pendant functional group for covalent linkage to a target ligand.

Partial PROTACs are a collection of crosslinker-E3 ligand conjugates with a pendant functional group for covalent linkage to a target ligand.

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