917931

A1V2PF2-NHEt-C₆-NH₂

• Synonim(y): (S)-1-((S)-2-((S)-2-((6-aminoheksylo)amino)propanamido)-2-cykloheksyloacetylo)-N-((S)-1-(etyloamino)-3-(4-fluorofenylo)-1-oksopropan-2-ylo)pirolidyno-2-karboksyamidu, Blok konstrukcyjny SNIPER, Koniugat AVP do rozwoju degradera białek za pośrednictwem IAP
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₃H₅₃FN₆O₄
• Masa cząsteczkowa: 616.81
• Numer MDL: MFCD34166214
• Kod UNSPSC: 41116105
• NACRES: NA.22

Właściwości

• ligand: A1V2PF2
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• przydatność reakcji: reactivity: carboxyl reactive; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: amine
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: C[C@H](NCCCCCCN)C(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(NCC)=O)CC2=CC=C(C=C2)F)=O)=O)C3CCCCC3)=O
• InChI: 1S/C33H53FN6O4/c1-3-36-31(42)27(22-24-15-17-26(34)18-16-24)38-32(43)28-14-11-21-40(28)33(44)29(25-12-7-6-8-13-25)39-30(41)23(2)37-20-10-5-4-9-19-35/h15-18,23,25,27-29,37H,3-14,19-22,35H2,1-2H3,(H,36,42)(H,38,43)(H,39,41)/t23-,27-,28-,29-/m0/s1
• Klucz InChI: MIQCHNDVWYGFFD-HPEBZSCQSA-N

Opis

Zastosowanie

Blok budulcowy degradera białek _{A1V2PF2-NHEt-C6-NH2} umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii SNIPER (specyficznych i niegenetycznych inhibitorów wymazywaczy białek zależnych od apoptozy (IAP)). Opracowany we współpracy z ComInnex, koniugat ten zawiera pochodzący z krzemionki ligand rekrutujący IAP, sieciujący łańcuch alkilowy i wiszącą aminę zapewniającą reaktywność z kwasem na docelowej głowicy. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i substancjach sieciujących mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i degraderem białka, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degraderów białek z końcową aminą, w tym ukierunkowanymi CRBN i VHL, równoległa synteza może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek degraderów SNIPER i 11779, które charakteryzują się zmienną długością, składem i ligandem ligazy E3. Dowiedz się więcej o nowych ligandach IAP wygenerowanych poprzez wirtualne badania przesiewowe mimetyków AVP w naszym Technology Spotlight.

Bloki konstrukcyjne w tej serii:
916714 A1V2PF2-NHEt
917931 _{A1V2PF2-NHEt-C6-NH2}
916684 _{A1V2PF2-NHEt-C10-NH2}
916935 _{A1V2PF2-NHEt-PEG1-NH2}
917192 _{A1V2PF2-NHEt-PEG3-NH2}

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks z inhibitorem białka apoptozy (IAP) w ligandach pochodzących z krzemionki

Inne uwagi

In Vivo Knockdown of Pathogenic Proteins via Specific and Nongenetic Inhibitor of Apoptosis Protein (IAP) -dependent Protein Erasers (SNIPERs)

SNIPERs-Hijacking IAP activity to induce protein degradation

E3 Ligase Ligands for PROTACs: Jak je znaleziono i jak odkryć nowe

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable