917192

A1V2PF2-NHEt-PEG₃-NH₂

≥95%

• Synonim(y): (S)-1-((2S,5S)-17-amino-2-cykloheksylo-5-metylo-4-okso-9,12,15-trioksa-3,6-diazaheptadekanoilo)-N-((S)-1-(etyloamino)-3-(4-fluorofenylo)-1-oksopropan-2-ylo)pirolidyno-2-karboksyamidu, Blok konstrukcyjny SNIPER, Koniugat AVP do rozwoju degradera białek za pośrednictwem IAP
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₅H₅₇FN₆O₇
• Masa cząsteczkowa: 692.86
• Numer MDL: MFCD34166208
• Kod UNSPSC: 41116105
• NACRES: NA.22

Właściwości

• ligand: A1V2PF2
• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95%
• Formularz: crystals
• przydatność reakcji: reactivity: carboxyl reactive; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: amine
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: C[C@H](NCCOCCOCCOCCN)C(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(NCC)=O)CC2=CC=C(C=C2)F)=O)=O)C3CCCCC3)=O
• InChI: 1S/C35H57FN6O7/c1-3-38-33(44)29(24-26-11-13-28(36)14-12-26)40-34(45)30-10-7-17-42(30)35(46)31(27-8-5-4-6-9-27)41-32(43)25(2)39-16-19-48-21-23-49-22-20-47-18-15-37/h11-14,25,27,29-31,39H,3-10,15-24,37H2,1-2H3,(H,38,44)(H,40,45)(H,41,43)/t25-,29-,30-,31-/m0
• Klucz InChI: BUVZIAAEQPEKLD-OVOJMXFRSA-N

Opis

Zastosowanie

Blok budulcowy degradera białek _{A1V2PF2-NHEt-PEG3-NH2} umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii SNIPER (specyficzne i niegenetyczne inhibitory wymazywania białek zależnych od apoptozy (IAP)). Opracowany we współpracy z ComInnex, koniugat ten zawiera pochodzący z krzemionki ligand rekrutujący IAP, sieciujący łańcuch alkilowy i wiszącą aminę zapewniającą reaktywność z kwasem na docelowej głowicy. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i substancjach sieciujących mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i degraderem białka, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degraderów białek z końcową aminą, w tym ukierunkowanymi CRBN i VHL, równoległa synteza może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek degraderów SNIPER i 11779, które charakteryzują się zmienną długością, składem i ligandem ligazy E3. Dowiedz się więcej o nowych ligandach IAP wygenerowanych poprzez wirtualne badania przesiewowe mimetyków AVP w naszym Technology Spotlight.

Bloki konstrukcyjne w tej serii:
916714 A1V2PF2-NHEt
917931 _{A1V2PF2-NHEt-C6-NH2}
916684 _{A1V2PF2-NHEt-C10-NH2}
916935 _{A1V2PF2-NHEt-PEG1-NH2}
917192 _{A1V2PF2-NHEt-PEG3-NH2}

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks z inhibitorem białka apoptozy (IAP) w ligandach pochodzących z krzemionki

Inne uwagi

In Vivo Knockdown of Pathogenic Proteins via Specific and Nongenetic Inhibitor of Apoptosis Protein (IAP) -dependent Protein Erasers (SNIPERs)

SNIPERs-Hijacking IAP activity to induce protein degradation

E3 Ligase Ligands for PROTACs: Jak je znaleziono i jak odkryć nowe

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable