EPI009

ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤セットII

Set includes 7 inhibitors

• UNSPSCコード: 12352200
• NACRES: NA.41

特性

• 輸送温度: wet ice
• 保管温度: −20°C

詳細

詳細

7種のHDAC（ヒストンデアセチラーゼ）阻害剤の便利なセットです。

• CI-994

CAS番号：112522-64-2
分子式：C₁₅H₁₅N₃O₂
分子量：269.3

• パノビノスタット（LBH589）

CAS番号：404950-80-7
分子式：C₂₁H₂₃N₃O₂
分子量：349.43

• SAHA

CAS番号：149647-78-9
分子式：C₁₄H₂₀N₂O₃
分子量：264.3

• SBHA

CAS番号：38937-66-5
分子式：C₈H₁₆N₂O₄
分子量：204.22

• スクリプタイド

CAS番号：287383-59-9
分子式：C₁₈H₁₈N₂O₄
分子量：326.35

• トリコスタチンA

CAS番号：58880-19-6
分子式：C₁₇H₂₂N₂O₃
分子量：302.4

• ツバシン

CAS番号：537049-40-4
分子式：C₄₁H₄₃N₃O₇S
分子量：721.86

生物化学的／生理学的作用

• CI-994‐細胞透過性です。ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤：HDAC1、HDAC3、HDAC6、およびHDAC8のK_i値は、それぞれ0.41、0.75、>100および>100 μMです。広範囲のマウスおよびヒト腫瘍モデルに対し、in vitroおよびin vivoで有意な抗腫瘍活性を示します。
• パノビノスタット（LBH589）- ヒストン脱アセチル化酵素1（HDAC1）活性およびin vitroでの腫瘍細胞増殖の両方に対し非常に強力な阻害剤です。HDACアイソザイムHDAC1-IP Ac-H4、HDAC8、MALunselective、B61HDAC1およびB12HDAC6のIC₅₀値は、それぞれ0.23±0.06、283±29、75±4、47±5、89±12 nMです。そして、A2780の増殖については、IC₅₀値は4.6±1.8 nMです。
• SAHA-ヒストン脱アセチル化酵素1（HDAC1）および3（HDAC3）に対し強力な可逆的阻害剤です。G1期とG2期の両方で細胞増殖停止を誘導します。アポトーシスを誘発します。
• SBHA-競合ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であり、HDAC1（IC₅₀ = 0.25 μM）およびHDAC3（IC₅₀ = 0.30 μM）を阻害することが示されています。SBHAは、細胞分化、細胞周期停止、またはアポトーシスを引き起こします。また、SBHAは結腸直腸癌細胞株においてオキサリプラチンによって誘発される細胞毒性も強化します。
• Scriptaid-ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の比較的非毒性の阻害剤です。安定および一過性受容体アッセイの両方で、濃度依存的に転写活性化（TGF-ß/Smad4）を促進します。約2 μg/mL（6～8 μM）の濃度では、PANC-1細胞でのヒストンのアセチル化が100倍以上増加します。
• トリコスタチンA-ヒストン脱アセチル化酵素の強力な可逆的阻害剤です。O⁶-メチルグアニン-DNAメチルトランスフェラーゼ（MGMT）の活性化を仲介します。いくつかの細胞タイプの細胞周期の進行に関与している可能性があり、G1期およびG2/M期の両方で細胞増殖停止を誘導します。場合によっては、アポトーシスを誘発します。
• ツバシン-ツバシン（チューブリンアセチル化誘導物質）は、ヒストン脱アセチル化酵素6（HDAC6、IC₅₀ = 4 nM）の強力で選択性の高い可逆的細胞透過性阻害剤です。他のHDACよりもHDAC6の選択性が1,000倍高いことが示されています。哺乳類細胞のα-チューブリン脱アセチル化を阻害します。広域HDAC阻害剤であるトリコスタチンA（TSA）とは異なり、ツバシンはHDAC6のチューブリン脱アセチル化酵素活性に特異的です。ツバシンは、α-チューブリンのアセチル化の促進、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積、およびアポトーシスを引き起こします。哺乳類細胞での球状ヒストン脱アセチル化、遺伝子発現プロファイリング、または細胞周期進行を介したα-チューブリン脱アセチル化には影響しません。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06,GHS08,GHS05
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H301 + H331,H315,H318,H341,H360,H373
• 注意書き: P202 - P280 - P301 + P310 - P302 + P352 - P304 + P340 + P311 - P305 + P351 + P338
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 3 Inhalation - Acute Tox. 3 Oral - Eye Dam. 1 - Muta. 2 - Repr. 1A - Skin Irrit. 2 - STOT RE 2 Inhalation
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): 188.6 °F - closed cup
• 引火点(℃): 87 °C - closed cup