EPI008

ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害物質セットI

Set includes 6 inhibitors

• UNSPSCコード: 12352200
• NACRES: NA.41

特性

• 輸送温度: wet ice
• 保管温度: −20°C

詳細

詳細

選ばれた6種類のHDAC（ヒストン脱アセチル化酵素）阻害物質をセットにした便利な製品です。

• アピシジン

CAS番号：183506-66-3
分子式： C₃₄H₄₉N₅O₆
分子量：623.8

• M344

CAS番号：251456-60-7
分子式： C₁₆H₂₅N₃O₃
分子量：307.39

• 4-フェニル酪酸ナトリウム

CAS番号：1716-12-7
分子式：C₁₀H₁₁O₂·Na
分子量：186.2

• スプリトマイシン

CAS番号：5690/03/09
分子式：C₁₃H₁₀O₂
分子量：198.2

• トリコスタチンA

CAS番号：58880-19-6
分子式： C₁₇H₂₂N₂O₃
分子量：302.4

• バルプロ酸ナトリウム

CAS番号：1069-66-5
分子式：C₈H₁₅O₂·Na
分子量：166.19

生物化学的／生理学的作用

• アピシジン - 細胞膜透過性を持つ強力なヒストン脱アセチル化酵素阻害物質（寄生虫ヒストン脱アセチル化酵素に対するIC₅₀ = 700 pM）。HeLa細胞の増殖を抑制し（IC₅₀ = 50～100 nM）、p21（WAF1）の転写活性を可逆的に誘導します。また、MMP-2の下方制御によると思われるH-rasによるMCF-10A細胞浸潤型への誘導を可逆的に阻止します。
• M344 - ヒストン脱アセチル化酵素を強力に阻害するトリコスタチンAのアミドアナログ（ラット肝臓HDACに対するIC₅₀ = 40 nM、トウモロコシHDACに対するIC₅₀ = 100 nM）。マウス赤白血病細胞の分化を誘導し、増殖を抑制します（約2 μM）。
• 4-フェニル酪酸ナトリウム - ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の阻害物質。抗新生物作用や転写調節作用があります。また、腫瘍の細胞分裂停止や分化を誘導する作用もあります。
• スプリトマイシン - 酵母NAD+依存性ヒストン脱アセチル化酵素Sir2pの強力な阻害物質（IC₅₀= 60 μM）。p53上のSir2p活性を抑制することにより、ほ乳類細胞の各種DNA傷害剤に対する感受性を高める作用があります。アセチル化ヒストン結合ポケットの変化、またはアクセスの遮断によって作用します。
• トリコスタチンA - ヒストン脱アセチル化酵素の強力な可逆性の阻害物質。O6-メチルグアニン-DNAメチルトランスフェラーゼ（MGMT）の活性化を媒介します。いくつかの細胞型の細胞周期の進行に関与し、G1期とG2/M期の両方で細胞増殖停止を誘導します。アポトーシスを誘導する場合があります。
• バルプロ酸ナトリウム - 細胞膜透過性を持つヒストン脱アセチル化酵素1（HDAC1）阻害物質（IC₅₀ = 400 μM）。抗がん作用、抗炎症作用、神経保護作用を示します。近年、バルプロ酸が、発がん遺伝子c-MycやKlf4を必要とせず、Oct4とSox2のわずか2つの因子によって初代培養のヒト線維芽細胞の初期化を可能にすることが報告されました。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06,GHS08
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H300 + H310 + H330 - H315 - H317 - H319 - H335 - H361d
• 注意書き: P202 - P260 - P280 - P302 + P352 + P310 - P304 + P340 + P310 - P305 + P351 + P338
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 1 Inhalation - Acute Tox. 2 Dermal - Acute Tox. 2 Oral - Eye Irrit. 2 - Repr. 2 - Skin Irrit. 2 - Skin Sens. 1 - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Respiratory system
• 保管分類コード: 6.1A - Combustible, acute toxic Cat. 1 and 2 / very toxic hazardous materials