I6657

イトラコナゾール

≥98% (HPLC)

• 別名: R51211, オリコナゾール, スポラノックス
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₄
• CAS番号: 84625-61-6
• 分子量: 705.63
• MDL番号: MFCD00870168
• UNSPSCコード: 51102829
• PubChem Substance ID: 329815394
• NACRES: NA.85

特性

• 品質水準: 200
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 色: white
• 溶解性: chloroform: 50 mg/mL, clear, colorless
• 抗生物質活性スペクトル: fungi
• 作用機序: enzyme | inhibits
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CCC(C)N1N=CN(C1=O)c2ccc(cc2)N3CCN(CC3)c4ccc(OCC5COC(Cn6cncn6)(O5)c7ccc(Cl)cc7Cl)cc4
• InChI: 1S/C35H38Cl2N8O4/c1-3-25(2)45-34(46)44(24-40-45)29-7-5-27(6-8-29)41-14-16-42(17-15-41)28-9-11-30(12-10-28)47-19-31-20-48-35(49-31,21-43-23-38-22-39-43)32-13-4-26(36)18-33(32)37/h4-13,18,22-25,31H,3,14-17,19-21H2,1-2H3
• InChI Key: VHVPQPYKVGDNFY-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

イトラコナゾールはトリアゾール系抗真菌薬です。 これは、シトクロムP-450依存酵素とエルゴステロール合成を阻害するために使用されます。これは、ヒストプラスマ症、ブラストミセス症、クリプトコッカス髄膜炎、およびアスペルギルス症に使用されています。 その異なる剤形は、マウス侵襲性感染症でのカンジダ菌株の研究に使用されています。 これは、アロキサン誘発糖尿病ラットでの前胃粘膜の増殖性変化の研究に使用されています。

生物化学的／生理学的作用

イトラコナゾールは、シトクロムP-450依存酵素を阻害する結果、エルゴステロールの合成が阻害されます。 これは、ラノステロールをエルゴステロールに変換するのに必要なシトクロムP-450酵素である14-αデメチラーゼとの相互作用によってそれを行います。エルゴステロールは真菌細胞膜に極めて重要な成分です。 したがって、その阻害作用によって細胞透過性が上昇し、細胞内含有物が漏出します。 イトラコナゾールはまた内因性呼吸を阻害し、膜リン脂質と相互作用し、酵母菌から菌糸形への変換を阻害し、プリン取り込みを阻害し、トリグリセリドとリン脂質の生合成機能を弱体化させます。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H302,H315,H319,H335
• 注意書き: P261 - P264 - P271 - P301 + P312 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 4 Oral - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Respiratory system
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves