PEPS-RO

ペプスタチン

from Streptomyces species

• 別名: ペプスタチンA
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₄H₆₃N₅O₉
• CAS番号: 26305-03-3
• 分子量: 685.89
• Enzyme Commission number: 3.4.14.9 (BRENDA, IUBMB)
• Beilstein: 2201362
• MDL番号: MFCD00060740
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329820361

特性

• 由来生物: synthetic
• 品質水準: 100
• 形状: lyophilized
• 包装: pkg of 10 mg (11359053001); pkg of 2 mg (10253286001); pkg of 50 mg (11524488001)
• メーカー／製品名: Roche
• テクニック: affinity chromatography: suitable; protein purification: suitable
• mp: 233 °C (dec.) (lit.)
• 溶解性: ethanol: 1 mg/mL; methanol: 1 mg/mL; acetic acid: soluble 300 μg/mL (6N); pyridine: soluble; water: insoluble
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)C[C@H](O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CC(C)C)C(C)C)C(C)C)[C@@H](O)CC(O)=O
• InChI: 1S/C34H63N5O9/c1-17(2)12-23(37-33(47)31(21(9)10)39-34(48)30(20(7)8)38-27(42)14-19(5)6)25(40)15-28(43)35-22(11)32(46)36-24(13-18(3)4)26(41)16-29(44)45/h17-26,30-31,40-41H,12-16H2,1-11H3,(H,35,43)(H,36,46)(H,37,47)(H,38,42)(H,39,48)(H,44,45)/t22-,23-,24-,25-,26-,30-,31-/m0/s1
• InChI Key: FAXGPCHRFPCXOO-LXTPJMTPSA-N

詳細

詳細

イソバレリル-L-val-L-val-スタチル-L-アラニル-スタチン（イソバレリル-L-val-L-val-4-(S)-アミノ-3-(S)-ヒドロキシ-6-メチル-ヘプタノイル-2-ala-4-(S)-アミノ-3-(S)-ヒドロキシ-6-メチル-ヘプタン酸）
ペプスタチンは、酸性プロテアーゼ（特にアスパラギン酸プロテアーゼ）の低分子量で特異性の高い阻害剤です。

特異性

ペプスタチンは、HIVプロテアーゼ、ならびにペプシン、レニン、カテプシンD、キモシン、Aspergillus niger（クロコウジカビ）から得られたプロテアーゼB、および微生物由来の酸性プロテアーゼなどの他のアスパラギン酸プロテアーゼを強力に阻害します。

アプリケーション

ペプスタチンは、単離および精製処理中にタンパク質および酵素を保護するために使用されます。酵素機序や生物学的機能の調査、プロテアーゼの分類を円滑に行えます。ペプスタチンは、アフィニティークロマトグラフィー、構造および薬理学的研究、HIV研究（レトロウイルスコード化プロテアーゼの阻害、HIV-1など）およびおよびがん研究（免疫賦活薬および抗腫瘍薬として）に適用されます。

生物化学的／生理学的作用

ペプスタチンAは酸プロテアーゼ(アスパルチルペプチダーゼ)のインヒビターです。ペプスタチンAは、例えばペプシンやレニン、カテプシンD、ウシキモシン、プロテアーゼB(Aspergillus niger)といったプロテアーゼと、1:1複合体を形成します。このインヒビターは非常に選択的で、チオールプロテアーゼや中性プロテアーゼ、またはセリンプロテアーゼを阻害しません。可溶化γ-セクレターゼおよびレトロウイルスプロテアーゼは、ペプスタチンAでも阻害されます。様々な試料由来のプロテアーゼの特性を明らかにするために使用されてきました。

品質

HPLCによる純度試験済み。

調製ノート

作用濃度：0.7 μg/mL（1 μM）
使用溶液：推奨する溶媒は、メタノール（1 mg/mL）、エタノール、DMSOまたは氷酢酸です。
ペプスタチンは純水に溶けませんが、メタノール（1.5～2.0 mg/mL）、エタノール（一晩放置した場合は、1 mg/mL）またはDMSOに溶かして水溶液にすることができます。ペプスタチンは、酢酸（6 N、300 μg/mL）、およびピリジンにも溶解します。NaCl溶液への溶解度は不明です。ペプスタチンのナトリウム塩またはマグネシウム塩は水溶性です。
保存溶液：1.4 mgペプスタチン/mL（2 mM）、メタノール中
保存条件（使用溶液）：-15～-25°C

酢酸とメタノールとの混合液(10% (v/v)、メタノール:酢酸 = 9:1)に可溶であり、溶解性は1 mg/mLです。メタノールまたはDMSOに溶解する際に、酢酸の添加が必要になることがあります。エタノールへの溶解性は1～2 mg/mLですが、完全に溶解させるには加熱が必要になる場合があります。溶液は60°Cまで加熱してもペプチドが分解することはありません。
濃度1 mg/mLのストック溶液は4°Cで1週間は安定です。メタノールまたはDMSOに濃度1 mMで溶解した溶液は-20°Cで数ヶ月間安定です。溶液の黄色が濃くなっている場合は加水分解が起こっています。
使用濃度は1 μMで、室温で1日は安定です。

再構成

メタノールに溶けて約1 mg/mLになります。また、一晩放置するとエタノールに溶けて1 mg/mLになり、6 N酢酸に溶けて300 μg/mLになります。2～8°Cで1週間以上安定で、アリコートで（等量分注すれば）-15～-25°Cで1ヵ月間保存可能。

その他情報

生命科学研究用途に限ります。診断措置において使用しないでください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable