SML1540

SBI-0206965

≥98% (HPLC)

• 別名: 2-((5-ブロモ-2-((3,4,5-トリメトキシフェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)オキシ)-N-メチルベンズアミド
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₁H₂₁BrN₄O₅
• CAS番号: 1884220-36-3
• 分子量: 489.32
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329825951
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 20 mg/mL, clear
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: BrC1=C(OC2=C(C(NC)=O)C=CC=C2)N=C(NC3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)N=C1
• InChI: 1S/C21H21BrN4O5/c1-23-19(27)13-7-5-6-8-15(13)31-20-14(22)11-24-21(26-20)25-12-9-16(28-2)18(30-4)17(10-12)29-3/h5-11H,1-4H3,(H,23,27)(H,24,25,26)
• InChI Key: NEXGBSJERNQRSV-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

SBI-0206965は、カドミウム-形質転換前立腺上皮細胞の増殖に対する影響を調べる研究に使用されています。

生物化学的／生理学的作用

SBI-0206965は、セリン／スレオニンオートファジー開始キナーゼULK1およびULK2の強力かつ選択的な阻害剤であり、ULK1への選択性を示します。SBI-0206965は、ULK1に対して108 nM、ULK2に対して711 nMのIC₅₀値を示します。腫瘍細胞は、ミスフォールドタンパク質や損傷した細胞小器官の除去にオートファジーを必要とします。SBI-0206965は、mTOR阻害により誘導されるオートファジーを抑制します。mTORシグナルは、多くの腫瘍においてしばしば活動過多であり、増殖を促進するため、mTOR阻害剤は抗癌剤として研究されています。しかし、mTOR阻害剤はまた、ULK-1依存性のオートファジー生存応答の活性化をもたらし、mTOR阻害剤による結果は、最も良い細胞分裂停止期において得られます。SBI-0206965は、mTOR阻害と相乗して、アポトーシスや細胞死を引き起こします。

ほとんどの腫瘍細胞はオートファジー機構から生存するため、オートファジー誘導因子であるUnc-51（セリン／スレオニン-タンパク質キナーゼ）-様オートファジー活性化キナーゼ（ULK1およびULK2）の阻害は、癌の治療において有用です。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H315,H319,H335
• 注意書き: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危険有害性の分類: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Respiratory system
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable