おすすめの製品
アッセイ
≥98% (HPLC)
フォーム
powder
色
white to beige
溶解性
DMSO: 15 mg/mL, clear
保管温度
2-8°C
SMILES記法
CC(C)N1CCN(C2=NC=C(C3=CC4=C(C=NN4C(C)C)C(C(NCC5=C(CCC)C=C(C)NC5=O)=O)=C3)C=C2)CC1
InChI
1S/C33H43N7O2/c1-7-8-24-15-23(6)37-33(42)28(24)19-35-32(41)27-16-26(17-30-29(27)20-36-40(30)22(4)5)25-9-10-31(34-18-25)39-13-11-38(12-14-39)21(2)3/h9-10,15-18,20-22H,7-8,11-14,19H2,1-6H3,(H,35,41)(H,37,42)
InChI Key
DPJNKUOXBZSZAI-UHFFFAOYSA-N
関連するカテゴリー
生物化学的／生理学的作用
UNC1999は、リジンメチルトランスフェラーゼであるEZH2およびEZH1の両方に対する、経口投与可能な選択的阻害剤です。
ヒストンH3のリジン27（H3K27）のメチル化により遺伝子発現を抑制するポリコーム抑制複合体2（PRC2）は、EZH1またはEZH2を触媒サブユニットとして含み、EZH1は分裂細胞と非分裂細胞の両方にみられますが、EZH2は活発に分裂している細胞にのみみられます。 UNC1999は、EZH2およびEZH1の両方のリジンメチルトランスフェラーゼの経口投与可能な選択的阻害剤であり、IC50は、EZH2に対して<10 nM、EZH1に対して45 nMです。UNC1999は、野生型とY641N変異型 EZH2メチルトランスフェラーゼの両方の活性を強力に抑制し、その差は5倍未満です。また、Y641点変異を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）細胞を選択的に殺傷します。 他の15のリジン、アルギニンおよびDNAメチルトランスフェラーゼと比較して、EZH2およびEZH1に対して選択的でした。 UNC1999は、補因子S-アデノシルメチオニン（SAM）と競合的であり、ペプチド基質とは競合的ではありません。 UNC1999は、EZH2とEZH1の両方を阻害するため、PRC2 – EZH2とPRC2 – EZH1の両方がH3K27のメチル化に寄与する疾患において、EZH2選択的阻害剤よりも潜在的な利点があります。
詳細については、Structural Genomics Consortium（SGC）ウェブサイトのUNC1999プローブの概要をご参照ください。
UNC2400は、アクティブプローブUNC1999のネガティブコントロールです。 SGCからネガティブコントロールのサンプルを依頼するには、 ここをクリックしてください。
エピジェネティックな標的に対する他のSGC化学プローブにつきましては、次のサイトをご参照ください。sigma.com/sgc
詳細については、Structural Genomics Consortium（SGC）ウェブサイトのUNC1999プローブの概要をご参照ください。
UNC2400は、アクティブプローブUNC1999のネガティブコントロールです。 SGCからネガティブコントロールのサンプルを依頼するには、 ここをクリックしてください。
エピジェネティックな標的に対する他のSGC化学プローブにつきましては、次のサイトをご参照ください。sigma.com/sgc
特徴および利点
UNC1999は、Structural Genomics Consortium（SGC）との提携を通じて使用できるエピジェネティック化学プローブです。詳細情報及び他のSGCエピジェネティックプローブをご覧になるには、sigma.com/SGCにアクセスしてください。
本化合物は、遺伝子制御研究用製品です。さらに遺伝子制御研究用製品をご覧になりたい場合は、こちらをクリックしてください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。
その他情報
UNC1999は、Chemical Probes Portalで専門的な評価と推奨を受けています。詳細については、Chemical Probes PortalウェブサイトのUNC1999プローブの概要をご覧ください。
関連製品
製品番号
詳細
価格
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML0778-5MG:
SML0778-VAR:
SML0778-BULK:
SML0778-25MG:
最新バージョンのいずれかを選択してください：
この製品を見ている人はこちらもチェック
Peter E Feist et al.
Analytical chemistry, 89(5), 2773-2781 (2017-02-15)
Multicellular tumor spheroids (MCTS) are valuable in vitro tumor models frequently used to evaluate the penetration and efficacy of therapeutics. In this study, we evaluated potential differences in epigenetic markers, i.e., histone post-translational modifications (PTMs), in the layers of the
Kyunghwan Kim et al.
Epigenetics & chromatin, 11(1), 23-23 (2018-05-29)
MMP-9 plays a direct role in the activation of pro-osteoclastogenic genes by cleaving histone H3N-terminal tail (H3NT) and altering chromatin architecture. Although H3 acetylation at K18 has been shown to stimulate MMP-9 enzymatic activity toward H3NT, nothing is known about
Wei Li et al.
Cancer biology & medicine, 16(3), 530-541 (2019-10-01)
To explore the effect of dysregulation of epigenetic regulator EZH1 and EZH2 on the proliferation in MCL and the underlying mechanisms. In this study, we elucidated the role of EZH1 and EZH2 overexpression by immunohistochemistry and correlated them to clinical
Xiaoning Wu et al.
The Prostate, 79(10), 1079-1089 (2019-05-20)
Enhancer of zeste 2 (EZH2) promotes prostate cancer progression. We hypothesized that increased EZH2 expression is associated with postradiotherapy metastatic disease recurrence, and may promote radioresistance. EZH2 expression was investigated using immunohistochemistry in diagnostic prostate biopsies of 113 prostate cancer
Iva A Tchasovnikarova et al.
Molecular cell, 82(2), 479-491 (2021-12-29)
Genetically encoded biosensors are powerful tools to monitor cellular behavior, but the difficulty in generating appropriate reporters for chromatin factors hampers our ability to dissect epigenetic pathways. Here, we present TRACE (transgene reporters across chromatin environments), a high-throughput, genome-wide technique
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
製品に関するお問い合わせはこちら（テクニカルサービス）