A7730

A-331440 二塩酸塩

≥98% (HPLC), solid

• 別名: 4’-[3-[(3(R)-Dimethylamino-1-pyrrolidinyl]propoxy]-[1,1-biphenyl]-4‘-carbonitrile dihydrochloride
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₂H₂₇N₃O · 2HCl
• CAS番号: 392338-13-5
• 分子量: 422.39
• MDL番号: MFCD08705336
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24724398
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: solid
• 保管条件: desiccated
• 色: white to off-white
• 溶解性: H₂O: ≥10 mg/mL
• オーガナイザー: Abbott
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CN([C@H]1CN(CCCOC2=CC=C(C3=CC=C(C#N)C=C3)C=C2)CC1)C.[H]Cl.[H]Cl
• InChI: 1S/C22H27N3O.2ClH/c1-24(2)21-12-14-25(17-21)13-3-15-26-22-10-8-20(9-11-22)19-6-4-18(16-23)5-7-19;;/h4-11,21H,3,12-15,17H2,1-2H3;2*1H/t21-;;/m1../s1
• InChI Key: XFPYVTSGYYMTFS-GHVWMZMZSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

A-331440二塩酸塩はH₃ヒスタミンレセプターに対する非イミダゾール系のアンタゴニストです。

A-331440二塩酸塩はH₃ヒスタミンレセプターに対する非イミダゾール系のアンタゴニストです。シナプス前ヒスタミンH(3)レセプターはヒスタミンをはじめとする神経伝達物質の放出を制御しており、ヒスタミンH(3)レセプターのアンタゴニストは神経伝達物質の放出を促進します。A-331440はヒスタミンH(3)レセプターのアンタゴニストであり、ヒトとマウスの両方のヒスタミンH(3)レセプターに対して強力かつ選択的に結合します(K(i) = 25 nM)。マウスの研究で、高脂肪食(45 kcal %ラード)を与えた後、1日2回、28日間経口投与した効果について肥満関連の各パラメーターが測定されています。A-331440を0.5 mg/kgで投与したマウスでは有意な効果はみられていませんが、5 mg/kgではデクスフェンフルラミン(10 mg/kg)と同等の体重減少が確認されています。また、15 mg/kgの投与では低脂肪食のマウスと同等のレベルまで体重が減少しています。さらに、高投与量の2つの群では体脂肪率も減少し、最大投与量の群はインスリン耐性試験でも正常化が確認されています。これらのデータは、ヒスタミンH(3)レセプターアンタゴニストであるA-331440が抗肥満薬として有力な化合物であることを示しています。

特徴および利点

This compound is featured on the Histamine Receptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

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安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)