SML3129

NIK SMI1

≥95% (HPLC)

• Synonim(y): (R)-6-(3-((3-Hydroxy-1-methyl-2-oxopyrrolidin-3-yl)-ethynyl)phenyl)-4-methoxypicolinamide, 6-[3-[2-[(3R)-3-Hydroxy-1-methyl-2-oxo-3-pyrrolidinyl]ethynyl]phenyl]-4-methoxy-2-pyridinecarboxamide, NIK small molecule inhibitor 1, NIK-SMI1
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₀H₁₉N₃O₄
• Numer CAS: 1660114-31-7
• Masa cząsteczkowa: 365.38
• Numer MDL: MFCD31715434
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: NC(C1=NC(C2=CC(C#C[C@]3(C(N(CC3)C)=O)O)=CC=C2)=CC(OC)=C1)=O
• InChI: 1S/C20H19N3O4/c1-23-9-8-20(26,19(23)25)7-6-13-4-3-5-14(10-13)16-11-15(27-2)12-17(22-16)18(21)24/h3-5,10-12,26H,8-9H2,1-2H3,(H2,21,24)/t20-/m0/s1
• Klucz InChI: LQSHXYHWYGKAMX-FQEVSTJZSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie inhibitor kinazy indukującej NF-κB (NIK), który selektywnie zakłóca niekanoniczną aktywację NF-κB ze skutecznością in vivo w mysim eksperymentalnym modelu tocznia.

NIK SMI1 jest aktywnym doustnie, ukierunkowanym na miejsce ATP, silnym i selektywnym inhibitorem kinazy indukującej NF-κB (h/m NIK IC50 = 230/395 pM; hKHS1/hPKD1/hLRRK2 = 49,6/75,2/247.8 nM), który selektywnie zakłóca niekanoniczną sygnalizację NF-κB (indukowana przez anty-LTβR translokacja jądrowa p52 IC50 = 70 nM; indukowana przez TNFα translokacja jądrowa p65 RelA IC50 > 2 μM). SMI1 hamuje singling za pośrednictwem receptora BAFF i CD40 w hodowlach (ludzkich i mysich komórek B) i wykazuje skuteczność in vivo w mysim eksperymentalnym modelu tocznia NZB/W F1 (6-400 mg/kg/dzień, p.i.d. p.o.).

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable