Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML2098

Sigma-Aldrich

KINK-1 hydrochloride

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

7-[2-(Cyclopropylmethoxy)-6-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-5-(3S)-3-piperidinyl-2H-pyrido[2,3-d][1,3]oxazin-2-one hydrochloride, 7-[2-(Cyclopropylmethoxy)-6-hydroxyphenyl]-5-[(3S)-3-piperidinyl]-1,4-dihydro-2H-pyrido[2,3-d][1,3]oxazin-2-one hydrochloride, Bay 65-1942, CmpdA, Compound A, Kinase Inhibitor of NF-ΚB-1

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C22H25N3O4 · HCl
Numer CAS:
600734-06-3
Masa cząsteczkowa:
431.91
Numer MDL:
MFCD11040976
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

aktywność optyczna

[α]/D -19 to -24°, c = 0.2 in DMF

warunki przechowywania

desiccated

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

−20°C

ciąg SMILES

OC1=CC=CC(OCC2CC2)=C1C3=NC(NC(OC4)=O)=C4C([C@@H]5CCCNC5)=C3.Cl

InChI

1S/C22H25N3O4.ClH/c26-18-4-1-5-19(28-11-13-6-7-13)20(18)17-9-15(14-3-2-8-23-10-14)16-12-29-22(27)25-21(16)24-17;/h1,4-5,9,13-14,23,26H,2-3,6-8,10-12H2,(H,24,25,27);1H/t14-;/m1./s1

Klucz InChI

XZTOAEZYOFWVHB-PFEQFJNWSA-N

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, silny, kompetytywny względem ATP, selektywny inhibitor IKKβ (IKK2) o działaniu przeciwzapalnym i przeciwnowotworowym in vivo.
KINK-1 (Kinase Inhibitor of NF-ΚB-1; Bay 65-1942; CmpdA; Compound A) jest kompetycyjnym względem ATP, selektywnym względem IKKβ inhibitorem kinazy IΚB (IKK) (Ki względem ATP = 2 nM/IKKβ i 135 nM/IKKα), który silnie hamuje katalizowaną przez GST-IΚB fosforylację IKKβ (IC50 = 200 nM/IKKα).), który silnie hamuje katalizowaną przez GST-IΚBα(1-54) fosforylację IKKβ (IC50 = 4 nM, 200 nM ATP) bez wpływu (IC50 >10μM) na IKK3 lub 27 innych kinaz, lipaz, fosfataz, kaspaz i MMP. KINK-1 skutecznie hamuje aktywację NF-ΚB i produkcję cytokin w różnych kulturach ludzkich i mysich (IC50 od 18 do 502 nM) i jest skuteczny przeciwko indukowanej przez LPS produkcji TNF-α w osoczu myszy i szczurów in vivo (EC50 = 9,1 i 6,6 mg/kg p.o., odpowiednio) z dobrym profilem farmakokinetycznym i dostępnością doustną. Wykazano również, że KINK-1 skutecznie hamuje zapalenie płuc wywołane przez OVA w szczurzym modelu astmy (ED50 <0,3 mg/kg p.o.) bez negatywnych skutków dla zwierząt.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Margarete Schön et al.
Journal of the National Cancer Institute, 100(12), 862-875 (2008-06-12)
Increasing the efficacy of chemotherapeutics by reducing chemoresistance may be a useful strategy in cancer therapy. Constitutive activation of nuclear factor-kappa B (NF-kappaB) is a hallmark of various cancers, including melanoma, which is almost universally resistant to chemotherapy. NF-kappaB is
Karl Ziegelbauer et al.
British journal of pharmacology, 145(2), 178-192 (2005-03-09)
1 Pulmonary inflammatory diseases such as asthma are characterized by chronic, cell-mediated inflammation of the bronchial mucosa. 2 Recruitment and activation of inflammatory cells is orchestrated by a variety of mediators such as cytokines, chemokines, or adhesion molecules, the expression
Yanting Zhang et al.
Molecular cancer therapeutics, 15(7), 1504-1514 (2016-05-20)
NF-κB plays an important role in many types of cancer, including prostate cancer, but the role of the upstream kinase of NF-κB, IKKβ, in prostate cancer has neither been fully documented nor are there any effective IKKβ inhibitors used in
Eyra Marien et al.
Oncotarget, 7(11), 12582-12597 (2016-02-11)
Lung cancer is the leading cause of cancer death. Beyond first line treatment, few therapeutic options are available, particularly for squamous cell carcinoma (SCC). Here, we have explored the phospholipidomes of 30 human SCCs and found that they almost invariably
Hung-Ching Hsia et al.
The Journal of biological chemistry, 292(13), 5405-5417 (2017-02-12)
Cytosolic DNA can elicit beneficial as well as undesirable immune responses. For example, viral or microbial DNA triggers cell-intrinsic immune responses to defend against infections, whereas aberrant cytosolic accumulation of self-DNA results in pathological conditions, such as autoimmunity. Given the
Wyświetl wszystkie powiązane dokumenty

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej