5.00487

Aktywator glukokinazy II

• Synonim(y): 4-((6-(azetydyno-1-karbonylo)-5-fluoropirydyn-3-ylo)oksy)-2-etylo-N-(5-metylopirazyno-2-ylo)-2H-indazolo-6-karboksyamid, aktywator heksokinazy IV II, aktywator heksokinazy D II, aktywator GK II
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₂₂FN₇O₃
• Numer CAS: 1245214-64-5
• Masa cząsteczkowa: 475.47
• Kod UNSPSC: 12352202
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• siła działania: 12 nM EC₅₀
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalna dla komórek pochodna indazolu, która zmniejsza_Km glukokinazy dla glukozy (_EC50 = 120 nM i 350 nM, odpowiednio dla enzymu ludzkiego i szczurzego) i skutecznie zwiększa wydzielanie insuliny z komórek INS-1 szczurzej insuliny po ekspozycji na glukozę 5 mM (_EC50 = 170 nM). Wykazano, że jest dostępny doustnie u szczurów(F = 69%; _Cmax = 1490 ng/ml; _t1/2 = 2,6 h; AUC = 5440 ng-hr/ml; 5 mg/kg p.o.) i wykazuje skuteczność obniżania poziomu glukozy we krwi w teście OGTT (doustna prowokacja glukozą 2 g/kg 1 h po doustnym podaniu pojedynczego leku) na szczurach na czczo (22% zmniejszenie AUC; 250 mg/kg p.o.) in vivo.

Związek przepuszczalny dla komórek, który zmniejsza Km glukokinazy dla glukozy (EC₅₀ = 120 nM i 350 nM, dla enzymu ludzkiego i szczurzego). Zwiększa wydzielanie insuliny z komórek INS-1 po ekspozycji na glukozę.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
Glukokinaza

Przepuszczalność komórek: tak

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji pobrać porcję i zamrozić (=2°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Pfefferkorn, J. A., et al. 2012. Bioorg. Med. Chem. Lett.22, 7100.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable