Trifluoromethylator : 芳香族トリフルオロメチル化試薬 (Phen)Cu-CF₃*

Hartwigらにより開発された（Phen）Cu-CF₃（777692、Trifluoromethylator^®）は、有機合成において長年の課題であった芳香族化合物のトリフルオロメチル化を解決する試薬です。¹フッ素を有するさまざまなビルディングブロック類が得られます。

図1. トリフルオロメチル化反応

（Phen）Cu-CF₃（777692）は、熱的に安定かつ取扱いの容易な試薬で、芳香族ヨウ素化物のトリフルオロメチル化に有用です。立体障害の大きなヨードアレーン、電子豊富／電子不足いずれのヨードアレーンに対しても、穏やかな条件下、高収率でトリフルオロメチル化物が得られます。アルデヒド、ニトロアレーン、ケトン、エステルなどの求電子的官能基を有する基質とも反応し、適用範囲の広いトリフルオロメチル化試薬です。

Trifluoromethylatorの反応例

*Provided in conjunction with Dr. David Rozzell, Catylix, Inc.

1. Morimoto H, Tsubogo T, Litvinas ND, Hartwig JF. 2011. A Broadly Applicable Copper Reagent for Trifluoromethylations and Perfluoroalkylations of Aryl Iodides and Bromides. Angew.Chem. Int. Ed.. 50(16):3793-3798. https://doi.org/10.1002/anie.201100633