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Merck

SML0113

Sigma-Aldrich

ブレキナールナトリウム塩 水和物

≥97% (HPLC)

別名:

6-フルオロ-2-(2′-フルオロ[1,1′-ビフェニル]-4-イル)-3-メチル-4-キノリンカルボン酸 ナトリウム 水和物, Biphenquinate(ビフェンキナート) ナトリウム 水和物, DuP 785 水和物, NSC 368390 水和物

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C23H14F2NO2·Na · xH2O
CAS番号:
分子量:
397.35 (anhydrous basis)
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥97% (HPLC)

形状

powder

off-white to brown

溶解性

DMSO: ≥5 mg/mL

保管温度

2-8°C

SMILES記法

O.[Na+].Cc1c(nc2ccc(F)cc2c1C([O-])=O)-c3ccc(cc3)-c4ccccc4F

InChI

1S/C23H15F2NO2.Na.H2O/c1-13-21(23(27)28)18-12-16(24)10-11-20(18)26-22(13)15-8-6-14(7-9-15)17-4-2-3-5-19(17)25;;/h2-12H,1H3,(H,27,28);;1H2/q;+1;/p-1

InChI Key

IZXTTXFXRQGHKO-UHFFFAOYSA-M

アプリケーション

ブレキナールナトリウム塩水和物は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(DHODH)阻害剤として、以下の用途に使用されています。
  • 薬物反応アッセイに
  • 細胞のピリミジンプールの枯渇を誘導するために
  • 細胞増殖アッセイに

ブレキナールナトリウム塩水和物は細胞シグナル伝達研究において使用される可能性があります。

生物化学的/生理学的作用

ブレキナールは、ヒトおよびマウスのモデルにおいて難治性固形がんに対する抗腫瘍作用を発揮します。がん細胞におけるピリミジンプールの枯渇と腫瘍の抑制には継続的な治療が必要です。
ブレキナールは、ピリミジンde novo生合成経路における4つ目の酵素であるジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(DHODH)を阻害して、DNAとRNAの合成を妨げます。ブレキナールは、フラビウイルス(デングウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、およびポワッサンウイルス)ならびにプラス鎖RNAアルファウイルス(西部ウマ脳炎ウイルス)やマイナス鎖RNAラブドウイルス(水疱性口内炎ウイルス)までを含めた幅広いウイルスに対して抗ウイルス活性を持つことが最近確認されています。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML0113-25MG:
SML0113-5MG:
SML0113-BULK:
SML0113-VAR:


試験成績書(COA)

製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書(COA) を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。

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Identification of new activators of mitochondrial fusion reveals a link between mitochondrial morphology and pyrimidine metabolism
Miret-Casals L, et al.
Cell Chemical Biology, 25(3), 268-278 (2018)
PTEN regulates glutamine flux to pyrimidine synthesis and sensitivity to dihydroorotate dehydrogenase inhibition
Mathur D, et al.
Cancer Discovery, 7(4), 380-390 (2017)
Oncogenic KRAS supports pancreatic cancer through regulation of nucleotide synthesis
Santana-Codina N, et al.
Nature Communications, 9(1), 4945-4945 (2018)
C L Arteaga et al.
Cancer research, 49(16), 4648-4653 (1989-08-15)
Brequinar sodium is a 4-quinolinecarboxylic acid analogue that inhibits dihydroorotate dehydrogenase and subsequent de novo pyrimidine biosynthesis. It has shown dose-dependent antineoplastic activity against several mouse and human tumor models. This trial evaluated Brequinar given as a single daily i.v.
Thale Kristin Olsen et al.
JCI insight, 7(17) (2022-08-10)
Despite intensive therapy, children with high-risk neuroblastoma are at risk of treatment failure. We applied a multiomic system approach to evaluate metabolic vulnerabilities in human neuroblastoma. We combined metabolomics, CRISPR screening, and transcriptomic data across more than 700 solid tumor

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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