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Merck

S8688

Sigma-Aldrich

SR 59230A

≥98% (HPLC), powder, β3-Adrenoceptor antagonist

別名:

3-(2-エチルフェノキシ)-1-[[(1S)-1,2,3,4-テトラヒドロナフト-1-イル]アミノ]-(2S)-2-プロパノール シュウ酸塩

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C21H27NO2 · C2H2O4
CAS番号:
分子量:
415.48
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

product name

SR 59230A, ≥98% (HPLC), powder

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white

溶解性

DMSO: >10 mg/mL
H2O: insoluble

オーガナイザー

Sanofi Aventis

SMILES記法

OC(=O)C(O)=O.CCc1ccccc1OC[C@@H](O)CN[C@H]2CCCc3ccccc23

InChI

1S/C21H27NO2.C2H2O4/c1-2-16-8-4-6-13-21(16)24-15-18(23)14-22-20-12-7-10-17-9-3-5-11-19(17)20;3-1(4)2(5)6/h3-6,8-9,11,13,18,20,22-23H,2,7,10,12,14-15H2,1H3;(H,3,4)(H,5,6)/t18-,20-;/m0./s1

InChI Key

XTBQNQMNFXNGLR-MKSBGGEFSA-N

遺伝子情報

human ... ADRB3(155)

アプリケーション

SR 59230Aは、ラット大動脈におけるβ-アドレナリン受容体の特定で使用されました。3 心不全ラットモデルの心機能改善における治療薬候補として検証されました。4

生物化学的/生理学的作用

SR 59230Aは、β3-アドレナリン受容体拮抗薬です。ヒトの腸内で発生してヒト結腸にある輪状平滑筋の機能に影響を及ぼすβ3アドレナリン受容体に対して高い親和性があります。1 SR 59230AはKir2.1-2.3 心臓カリウムチャネルを阻害することが報告されています。2

特徴および利点

この化合物はSanofi Aventis社が開発しました。その他の製薬会社が開発した化合物および承認薬/薬剤候補のリストをご覧になるには、ここをクリックしてください
この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction(受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック)のβ-Adrenoceptors(βアドレナリン受容体)のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

毒物及び劇物取締法

劇物

Jan Code

S8688-VAR:
S8688-5MG:4548173211671
S8688-25MG:4548173211664
S8688-BULK:
S8688-IP:


試験成績書(COA)

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Run-tao Gan et al.
Chinese medical journal, 120(24), 2250-2255 (2008-01-03)
Stimulation of the heart beta 3-adrenoceptor (AR) may result in a negative inotropic effect. Being up-regulated, beta 3-AR plays a more important role in the regulation of cardiac function during heart failure. However, the effect of chronic blocking of beta
F De Ponti et al.
British journal of pharmacology, 117(7), 1374-1376 (1996-04-01)
The role of beta 3-adrenoceptors in human colonic circular smooth muscle was assessed in vitro by use of the beta 3-selective antagonist SR 59230A. Isoprenaline, in the presence of the selective beta-adrenoceptor antagonists CGP 20712A (beta 1) and ICI 118551
Martin Kulzer et al.
Biochemical and biophysical research communications, 424(2), 315-320 (2012-07-04)
Kir2.x channels form the molecular basis of cardiac I(K1) current and play a major role in cardiac electrophysiology. However, there is a substantial lack of selective Kir2 antagonists. We found the β(3)-adrenoceptor antagonist SR59230A to be an inhibitor of Kir2.x
Maura Calvani et al.
British journal of pharmacology, 176(14), 2509-2524 (2019-03-16)
Stress-related catecholamines have a role in cancer and β-adrenoceptors; specifically, β2 -adrenoceptors have been identified as new targets in treating melanoma. Recently, β3 -adrenoceptors have shown a pleiotropic effect on melanoma micro-environment leading to cancer progression. However, the mechanisms by
Maria Antonietta Maselli et al.
European journal of pharmacology, 723, 62-66 (2013-11-28)
The effect of two novel β3-adrenoceptor (β3-AR) agonists SP-1f and SP-1h on human colon circular smooth muscle contractility and β3-AR mRNA expression have been determined. β3-AR is ascertained co-participates to the control of the gut motility. Isometric tension on human

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