S5701

SR 49059

≥97% (HPLC)

• 別名: (2S)-1-[[(2R,3S)-5-クロロ-3-(2-クロロフェニル)-1-[(3,4-ジメトキシフェニル)スルホニル]-2,3-ジヒドロ-3-ヒドロキシ-1H-インドール-2-イル]カルボニル]-2-ピロリジンカルボキサミド, SR49059
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₈H₂₇Cl₂N₃O₇S
• CAS番号: 150375-75-0
• 分子量: 620.50
• MDL番号: MFCD00922133
• UNSPSCコード: 51111800
• PubChem Substance ID: 329824460
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥97% (HPLC)
• フォーム: powder
• 光学活性: [α]/D -180 to -190°, c = 0.3 in chloroform-d
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: ≥10 mg/mL
• オーガナイザー: Sanofi Aventis
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: COc1ccc(cc1OC)S(=O)(=O)N2[C@@H](C(=O)N3CCC[C@H]3C(N)=O)[C@@](O)(c4ccccc4Cl)c5cc(Cl)ccc25
• InChI: 1S/C28H27Cl2N3O7S/c1-39-23-12-10-17(15-24(23)40-2)41(37,38)33-21-11-9-16(29)14-19(21)28(36,18-6-3-4-7-20(18)30)25(33)27(35)32-13-5-8-22(32)26(31)34/h3-4,6-7,9-12,14-15,22,25,36H,5,8,13H2,1-2H3,(H2,31,34)/t22-,25-,28+/m0/s1
• InChI Key: CEBYCSRFKCEUSW-NAYZPBBASA-N
• 遺伝子情報: human ... AVPR1A(552) , OXTR(5021)

詳細

アプリケーション

SR 49059は、V1AR（バソプレッシン1A型受容体）シグナル伝達媒介βアドレナリン受容体応答性および心不全発症に対するその寄与を研究するために使用されています。

SR 49059は、アルギニンバソプレッシン（AVP）V1a受容体媒介性細胞シグナル伝達の研究で用いられる可能性があります。

生物化学的／生理学的作用

SR 49059は、強力な選択的アルギニンバソプレシン（AVP）V1a受容体拮抗薬です。AVPは、循環と水の恒常性において重要な役割を果たすホルモンで、腎血行動態の変化、水貯留、およびうっ血性心不全（CHF）における心臓リモデリングにおいて重要です。AVP受容体にはV1a、V1b、およびV2という3つのサブタイプがあります。すべて大きなロドプシン様Gタンパク質共役型受容体ファミリーに属します。V(1a)拮抗薬は、CHFにおける水分平衡と心肥大を改善し、CHFにおける水貯留と心臓リモデリングの治療に有用である可能性があります。SR 49059では、レイノー病、月経困難症、および子宮収縮抑制の治療において良好な初期結果も確認されています。

特徴および利点

この化合物はSanofi Aventis社が開発しました。その他の製薬会社が開発した化合物および承認薬／薬剤候補のリストをご覧になるには、ここをクリックしてください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: nwg
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable