PZ0383

パルボシクリブ

≥98% (HPLC), powder, CDK 4 & 6 inhibitor

• 別名: 6-アセチル-8-シクロペンチル-5-メチル-2-[[5-(1-ピペラジニル)-2-ピリジニル]アミノ]ピリド[2,3-d]ピリミジン-7(8H)-オン, PD 0332991, PD 332991, PD-0332991, PD0332991, PD991, PF 00080665, PF-00080665, PF00080665, イブランス
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₄H₂₉N₇O₂
• CAS番号: 571190-30-2
• 分子量: 447.53
• UNSPSCコード: 12352200
• NACRES: NA.77

特性

• 製品名: パルボシクリブ, ≥98% (HPLC)
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: 0.1 M HCl: 2 mg/mL, clear
• 保管温度: room temp
• SMILES記法: CC(C1=C(N2C3CCCC3)N=C(NC4=CC=C(N5CCNCC5)C=N4)N=C1)=C(C(C)=O)C2=O
• InChI: 1S/C24H29N7O2/c1-15-19-14-27-24(28-20-8-7-18(13-26-20)30-11-9-25-10-12-30)29-22(19)31(17-5-3-4-6-17)23(33)21(15)16(2)32/h7-8,13-14,17,25H,3-6,9-12H2,1-2H3,(H,26,27,28,29)
• InChI Key: AHJRHEGDXFFMBM-UHFFFAOYSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

PF-00080665（Palbociclib; PD 0332991）は、Cdk4/6依存性細胞Rbリン酸化（IC50 = 66 nM/pSer780および63 nM/pSer795；MDA-MB-435）を強力に抑制するサイクリン依存性キナーゼ4および6（それぞれIC50 = 9、11、15 nM、36個の異なったキナーゼに対してCDK4/cycD3、CDK4/cycD1、CDK6/cycD2；IC50 >10 μMを使用）に対する経口活性の高い特異的阻害剤です。PF-00080665は、Rb陽性のヒト乳房／結腸／肺／白血病の癌培養（IC50 = 40～400 nM; IC50 >3 μM/Rb-negative MDA-MB-468およびH2009）に対して選択的な抗増殖活性を示し、マウスのさまざまな進行期のヒト腫瘍異種移植片に対してin vivoの有効性を示します（12.5～150 mg/kg/day p.o.）。

保管および安定性

この化合物は、溶液の状態で-80°Cで6カ月間、-20°Cで1カ月保存できます（要遮光）。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS08,GHS09
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H341,H361f,H373,H411
• 注意書き: P202 - P260 - P273 - P280 - P308 + P313 - P391
• 危険有害性の分類: Aquatic Chronic 2 - Muta. 2 - Repr. 2 - STOT RE 2 Oral
• ターゲットの組織: Bone marrow,male reproductive organs
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable