M105

メトクトラミン 水和物

≥97% (NMR), solid

• 別名: N,N'-ビス[6-[[(2-メトキシフェニル)メチル]アミノ]ヘキシル]-1,8-オクタンジアミン 四塩酸塩 水和物, メトクトラミン 四塩酸塩 水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₆H₆₂N₄O₂ · 4HCl · xH₂O
• CAS番号: 104807-46-7
• 分子量: 728.75 (anhydrous basis)
• MDL番号: MFCD11045942
• UNSPSCコード: 12352116
• PubChem Substance ID: 24277850
• NACRES: NA.32

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥97% (NMR)
• フォーム: solid
• 色: white
• 溶解性: H₂O: >20 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: O.Cl.Cl.Cl.Cl.COc1ccccc1CNCCCCCCNCCCCCCCCNCCCCCCNCc2ccccc2OC.COc3ccccc3CNCCCCCCNCCCCCCCCNCCCCCCNCc4ccccc4OC
• InChI: 1S/2C36H62N4O2.4ClH.H2O/c2*1-41-35-23-13-11-21-33(35)31-39-29-19-9-7-17-27-37-25-15-5-3-4-6-16-26-38-28-18-8-10-20-30-40-32-34-22-12-14-24-36(34)42-2;;;;;/h2*11-14,21-24,37-40H,3-10,15-20,25-32H2,1-2H3;4*1H;1H2
• InChI Key: XIIINYPADNNZHA-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... CHRM2(1129)

詳細

詳細

Methoctramine (N, N′-bis [6-[[(2-methoxyphenyl)-methyl] hexyl]-1, 8-octane] diamine) is a derivative of polymethylene tetramine.

アプリケーション

Methoctramine hydrate has been used:

• As a muscarinic receptor 2 antogonist.
• As a test molecule to check its effect on premature osteogenic differentiation of HGPS (Hutchinson-Gilford progeria syndrome) iPS (induced pluripotent)-derived mesenchymal stem cells.

生物化学的／生理学的作用

nM濃度でM2ムスカリンレセプタ-の選択的アンタゴニストとして作用します。mM濃度では、メトクトラミンはGタンパク質の高親和性GTPア-ゼ活性を直接的に阻害します。M2レセプタ-アンタゴニストであるメトクトラミンの作用によりカルシウム上昇とアラキドン酸遊離が抑えられますが、M3レセプタ-アンタゴニストのp-フルオロ-ヘキサヒドロシラジフェニド-ルの場合、そのような効果はありません。

Methoctramine is a selective M2 muscarinic receptor antagonist at nM concentrations. At mM concentrations, methoctramine directly inhibits the high affinity GTPase activity of G proteins. In oesophageal muscle, acetylcholine-mediated increase in calcium and arachidonic acid release were reduced by the M2 receptor antagonist, methoctramine. Methoctramine infused bilaterally in the dorsolateral striatum, considerably enhanced memory in cognitively impaired aged rats. Methoctramine plays a vital role in muscarinic receptor classification.

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)