I4409

フルベストラント

>98% (HPLC)

• 別名: (7α、17β)-7-[9-[(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチル)スルフィニル]ノニル]エストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17-ジオール, ICI 182,780, ZD 182780, ZD 9238, ZM 182780, ファスロデックス
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₂H₄₇F₅O₃S
• CAS番号: 129453-61-8
• 分子量: 606.77
• MDL番号: MFCD00903953
• UNSPSCコード: 51111800
• PubChem Substance ID: 329815373
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: >98% (HPLC)
• 形状: powder
• 溶解性: DMSO: >5 mg/mL
• オーガナイザー: AstraZeneca
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: [H][C@]12CC[C@]3(C)[C@@H](O)CC[C@@]3([H])[C@]1([H])[C@H](CCCCCCCCCS(=O)CCCC(F)(F)C(F)(F)F)Cc4cc(O)ccc24
• InChI: 1S/C32H47F5O3S/c1-30-17-15-26-25-12-11-24(38)21-23(25)20-22(29(26)27(30)13-14-28(30)39)10-7-5-3-2-4-6-8-18-41(40)19-9-16-31(33,34)32(35,36)37/h11-12,21-22,26-29,38-39H,2-10,13-20H2,1H3/t22-,26-,27+,28+,29-,30+,41?/m1/s1
• InChI Key: VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N
• 遺伝子情報: human ... ESR1(2099) , ESR2(2100)

詳細

アプリケーション

フルベストラントは以下の用途に用いられています：

• エストロゲン受容体（ERα、ERβ）拮抗薬として、肝細胞の増殖抑制に
• ERアンタゴニストとして、ヒト乳癌MCF-7細胞におけるエストロゲン応答エレメントの抑制に
• 乳癌細胞株に対し抗エストロゲン剤として

生物化学的／生理学的作用

フルベストラント(ICI 182,780)はエストロゲンレセプタ-を選択的にダウンレギュレ-トするER減少薬(selective estrogen receptor down-regulator :SERD)です。フルベストラントは高親和性エストロゲン受容体アンタゴニストです。IC₅₀=0.29 nMフルベストラントはin vitro 、in vivo の双方においてアゴニスト作用を持たない、最初の「純粋な」抗エストロゲン剤です

フルベストラントは17β-エストラジオールの7α-アルキルスルフィニルアナログであり、他の選択的エストロゲン受容体（ER）モジュレーター（SERM）と構造が異なります。エストロゲン受容体（ER）の二量体化と核局在を減少させます。フルベストラントは、ヒト乳癌細胞中のERタンパク質濃度を低下させます。閉経後のホルモン感受性進行性乳癌を有する女性の治療には、フルベストラントが望ましいです。

特徴および利点

本化合物は、AstraZenecaにより開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品／医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transductionの核内受容体（ステロイド）のページに掲載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください。

安全性情報

• 危険有害性情報: H413
• 注意書き: P273
• 危険有害性の分類: Aquatic Chronic 4
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)