C9742

クラリトロマイシン

≥95% (HPLC)

• 別名: 6-O-methyl erythromycin
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₈H₆₉NO₁₃
• CAS番号: 81103-11-9
• 分子量: 747.95
• MDL番号: MFCD00865140
• UNSPSCコード: 51102829
• PubChem Substance ID: 329775082
• NACRES: NA.76

特性

• 品質水準: 200
• アッセイ: ≥95% (HPLC)
• 形状: powder
• 抗生物質活性スペクトル: Gram-negative bacteria; Gram-positive bacteria
• 作用機序: protein synthesis | interferes
• SMILES記法: O[C@@H]([C@@](O)(C)[C@@H](CC)OC([C@H](C)[C@H]1O[C@@H]2O[C@@H](C)[C@H](O)[C@](C)(OC)C2)=O)[C@@H](C)C([C@H](C)C[C@@](C)(OC)[C@H](O[C@@H]3O[C@H](C)C[C@H](N(C)C)[C@H]3O)[C@H]1C)=O
• InChI: 1S/C38H69NO13/c1-15-26-38(10,45)31(42)21(4)28(40)19(2)17-37(9,47-14)33(52-35-29(41)25(39(11)12)16-20(3)48-35)22(5)30(23(6)34(44)50-26)51-27-18-36(8,46-13)32(43)24(7)49-27/h19-27,29-33,35,41-43,45H,15-18H2,1-14H3/t19-,20-,21+,22+,23-,24+,25+,26-,27+,29-,30+,31-,32+,33-,35+,36-,37-,38-/m1/s1
• InChI Key: AGOYDEPGAOXOCK-KCBOHYOISA-N

詳細

詳細

化学構造：マクロライド

アプリケーション

クラリスロマイシンは、エリスロマイシンに由来する半合成マクロライド系抗生物質です。クラリスロマイシンは、生物および薬物濃度に応じて静菌性または殺菌性である場合があります。クラリスロマイシンは、マトリックスメタロプロテイナーゼ抑制を介して心臓移植拒絶を緩和するために使用される場合があります。クラリスロマイシンは、慢性閉塞性肺疾患（COPD）における炎症マーカーの研究に使用されています。これは、細菌のタンパク質合成およびペプチド翻訳の研究に使用されます。

生物化学的／生理学的作用

クラリスロマイシンは、細菌の50Sリボソームサブユニットに結合することにより、細菌のタンパク質合成を阻害します。結合により、ペプチジルトランスフェラーゼ活性が阻害され、アミノ酸転座が妨げられます。クラリスロマイシンは最初に14-OHクラリスロマイシンに代謝されます。これは活性があり、親化合物と相乗的に作用します。クラリスロマイシンは細菌の細胞壁を透過し、細菌のリボソームの50Sサブユニットの23SリボソームRNAのドメインVに可逆的に結合し、アミノアシル転移RNAの移動およびポリペプチド合成を阻害します。また、クラリスロマイシンは、肝臓ミクロソームCYP3A4アイソザイムとエネルギー依存性の薬物排出ポンプであるP糖タンパク質も阻害します。

クラリスロマイシンは、細菌のタンパク質合成を妨げるマクロライド系抗生物質です。クラリスロマイシンはエリスロマイシンの酸安定バージョンであり、グラム陰性菌に対して特に効果的です。この半減期は短いですが、その代謝物である14-ヒドロキシクラリスロマイシンは、特定の細菌に対してクラリスロマイシンのほぼ2倍の活性を示します。

調製ノート

水にほとんど溶けず、アセトンおよび塩化メチレンにやや溶けやすく、メタノールに溶けにくい物質です。

その他情報

容器は密閉し、乾燥した、通気の良い場所で保存してください。保存場所の乾燥を維持してください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H302
• 注意書き: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 4 Oral
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves