B5399

(±)-バクロフェン

≥98% (HPLC), solid

• 別名: (±)-β-(アミノメチル)-4-クロロベンゼンプロパン酸, リオレサール
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₀H₁₂ClNO₂
• CAS番号: 1134-47-0
• 分子量: 213.66
• EC Number: 214-486-9
• MDL番号: MFCD00055143
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24278146
• NACRES: NA.32

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: solid
• 色: white to very faintly yellow
• 溶解性: 1 M HCl: 50 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: ClC1=CC=C(C(CN)CC(O)=O)C=C1
• InChI: 1S/C10H12ClNO2/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14)
• InChI Key: KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... GABBR1(2550) , GABBR2(9568) ; rat ... Gabbr1(81657) , Gabra2(29706)

詳細

アプリケーション

(±)-バクロフェンは、γ-アミノ酪酸受容体B（GABA_B受容体）アゴニストとして、以下の用途に使用されています：

• GABA作動薬を制御して、1-メチル-4-フェニル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン（MPTP）誘発性のド-パミン作動性毒性に対する保護効果を検討するため
• in vivoでの変異マウスの運動機能試験と成績に対するその効果を検討するため
• 腹側被蓋領域（VTA）のドーパミン作動性（DA）ニューロンに対する興奮作用を検討するため
• プルキンエニューロンにおける樹状突起興奮性の抑制における作用を検討するため

生物化学的／生理学的作用

γ-アミノ酪酸（GABA）類似体であるバクロフェンは、筋弛緩作用を有します。γ-アミノ酪酸受容体B（GABA_B）アゴニストであるバクロフェンは、樹状突起のカリウムK⁺チャネルの増強に関与する可能性があります。胃食道逆流性疾患（GERD）における一過性下部食道括約筋弛緩（TLESR）の阻害に有用であると考えられます。またバクロフェンは、特にアルコール使用障害（AUD）における中毒の治療にも活用できる可能性があります。

GABA_Bレセプタ-のアゴニストであり、骨格筋弛緩剤、抗けいれん薬です。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H301
• 注意書き: P264 - P270 - P301 + P310 - P405 - P501
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 3 Oral
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges