B2292

O⁶-ベンジルグアニン

≥98% (TLC), solid, O⁶-alkylguanine DNA alkyltransferase inhiitor

• 実験式（ヒル表記法）: C₁₂H₁₁N₅O
• CAS番号: 19916-73-5
• 分子量: 241.25
• MDL番号: MFCD00269931
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24278259
• NACRES: NA.77

特性

• product name: O⁶-ベンジルグアニン, ≥98% (TLC), solid
• 品質水準: 200
• アッセイ: ≥98% (TLC)
• 形状: solid
• 溶解性: methanol: 20 mg/mL
• 保管温度: room temp
• SMILES記法: Nc1nc(OCc2ccccc2)c3nc[nH]c3n1
• InChI: 1S/C12H11N5O/c13-12-16-10-9(14-7-15-10)11(17-12)18-6-8-4-2-1-3-5-8/h1-5,7H,6H2,(H3,13,14,15,16,17)
• InChI Key: KRWMERLEINMZFT-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... MGMT(4255)

詳細

アプリケーション

O⁶-ベンジルグアニンは、次の用途で使用されています。

• 神経膠芽腫幹細胞においてメチルグアニンメチルトランスフェラーゼ（MGMT）の阻害剤として。
• 胚幹細胞をN-エチル-N-ニトロソ尿素（ENU）で処理する前に、O6-アルキルグアニン-アルキルトランスフェラーゼ（AGT）阻害剤として。
• HL-60ヒト前骨髄球性白血病細胞増殖阻害アッセイにおいて、AGTの阻害剤として。

生物化学的／生理学的作用

O⁶-ベンジルグアニン（O6BG）は、ベンジル基転移を介して活性部位を遮断することで、メチルグアニンメチルトランスフェラーゼ（MGMT）を阻害します。O6BGとビス-クロロエチルニトロソ尿素（BCNU）またはカルムスチンの併用は、リンパ腫、黒色腫、肉腫を含む固形癌の治療に有効です。

O(6)-ベンジルグアニンは、DNA修復酵素O(6)-アルキルグアニンDNAアルキルトランスフェラーゼ（AGT）に結合し、AGTを介したDNA修復を阻害する抗腫瘍薬です。DNA修復機構に関するさまざまな研究に広く使用されており、DNAを損傷する他の化学療法薬の効果を増強します。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H315,H319,H335
• 注意書き: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危険有害性の分類: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Respiratory system
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves