A3104

A-331440 L-酒石酸 水和物

≥98% (HPLC), solid

• 別名: 4'-[3-[3(R)-ジメチルアミノ-1-ピロリジニル]プロポキシ]-[1,1-ビフェニル]-4'-カルボニトリル L-酒石酸 水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₂H₂₇N₃O · xC₄H₆O₆ · yH₂O
• CAS番号: 392338-13-5
• 分子量: 349.47 (anhydrous free base basis)
• UNSPSCコード: 12352202
• PubChem Substance ID: 329770814
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: solid
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: ≥10 mg/mL; H₂O: insoluble; ethanol: insoluble; methanol: insoluble
• オーガナイザー: Abbott
• SMILES記法: [H]O[H].O[C@H]([C@@H](O)C(O)=O)C(O)=O.CN(C)[C@@H]1CCN(CCCOc2ccc(cc2)-c3ccc(cc3)C#N)C1
• InChI: 1S/C22H27N3O.C4H6O6.H2O/c1-24(2)21-12-14-25(17-21)13-3-15-26-22-10-8-20(9-11-22)19-6-4-18(16-23)5-7-19;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10;/h4-11,21H,3,12-15,17H2,1-2H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10);1H2/t21-;1-,2-;/m11./s1
• InChI Key: BWZMVOINNVPOGW-LZXZYUBDSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

ヒスタミンは、中枢神経系(CNS)のレセプターに作用することによって、食物や水分の消費量をはじめとする恒常性維持機構を左右します。シナプス前ヒスタミンH₃レセプターはヒスタミンをはじめとする神経伝達物質の遊離を調節しており、ヒスタミンH₃レセプターアンタゴニストは神経伝達物質の遊離を亢進させます。A-331440[4'-[3-(3(R)-(ジメチルアミノ)-ピロリジン-1-イル)-プロポキシ]-ビフェニル-4-カルボニトリル]はヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニストであり、ヒトとラットの双方のヒスタミンH₃レセプターに強力かつ選択的に結合します(K_i< = 25 nM)。マウスの研究で、高脂肪食(45 kcal %ラード)を与えた後、1日2回、28日間経口投与した効果について肥満関連の各パラメーターが測定されています。A-331440を0.5 mg/kgで投与したマウスでは有意な効果はみられていませんが、5 mg/kgではデクスフェンフルラミン(10 mg/kg)と同等の体重減少が確認されています。また、15 mg/kgの投与では低脂肪食のマウスと同等のレベルまで体重が減少しています。さらに、高投与量の2つの群では体脂肪率も減少し、最大投与量の群はインスリン耐性試験でも正常化が確認されています。以上のデータは、ヒスタミンH₃レセプターアンタゴニストのA-331440が抗肥満薬として有望であることを示しています。

特徴および利点

This compound is featured on the Histamine Receptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

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法的情報

Subject to U.S. Patent numbers 6,515,013 and 6,620,839. Sold under license from Abbott Laboratories

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)