Y0503

Y-27632

≥98% (HPLC)

• Sinônimo(s): Inibidor de ROCK Y-27632, Y-27632 2HCl, (R)-(+)-trans-4-(1-aminoetil)-N-(4-piridil)ciclohexano-carboxamida
• Fórmula empírica (Notação de Hill): C₁₄H₂₁N₃O · 2HCl
• Número CAS: 129830-38-2
• Peso molecular: 320.26
• Número MDL: MFCD03490488
• Código UNSPSC: 12352200
• ID de substância PubChem: 24277699
• NACRES: NA.77

Propriedades

• fonte biológica: synthetic (organic)
• Ensaio: ≥98% (HPLC)
• Formulário: powder
• atividade óptica: [α]/D +3.0 to +5.0°, c = 1.0 in methanol
• cor: white to beige
• solubilidade: H₂O: 14 mg/mL
• temperatura de armazenamento: 2-8°C
• cadeia de caracteres SMILES: Cl.Cl.C[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc2ccncc2
• InChI: 1S/C14H21N3O.2ClH/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13;;/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H/t10-,11-,12-;;/m1../s1
• chave InChI: IDDDVXIUIXWAGJ-LJDSMOQUSA-N
• Informações sobre genes: human ... ROCK1(6093) , ROCK2(9475)

Descrição

Descrição geral

O dicloridrato Y-27632 é um broncodilatador eficaz e melhora a resistência pulmonar (RP) induzida por antígenos e acetilcolina. Y-27632 controla a migração de neutrófilos e o edema pulmonar, e pode ser um agente potencial contra lesões pulmonares agudas.O uso de Y-27632 diidroclorido, em conjunto com Accutase ou outras soluções enzimáticas, durante a passagem de células-tronco embrionárias humanas (hES), tem demonstrado aumentar a sobrevivência celular e melhorar consideravelmente a eficiência de clonagem.

Y-27632, um inibidor de Rho-quinase, contrabalança as contrações noradrenérgicas no corpo cavernoso peniano de coelhos e humanos. Ele ajuda a relaxar o músculo liso vascular e não vascular em várias preparações e a reduzir a pressão arterial em ratos hipertensos. Além disso, esse inibidor induz alterações reversíveis na forma das células e diminui as fibras de estresse de actina, adesões focais e coloração de fosfotirosina proteica em células da malha trabecular humana (TM) e células do canal de Schlemm′. Y-27632 inibe a atividade da quinase de ambas as isoformas ROCK-I e ROCK-II in vitro, e essa inibição é revertida competitivamente por ATP, indicando que esses compostos se ligam ao sítio catalítico para inibir as quinases. Ki = 140 nM para p160ROCK.

Aplicação

O dicloridrato de Y-27632 tem sido usado:

• como suplemento de meio em cultura de organoides de adenocarcinoma ductal pancreático
• na inibição da quinase da família de genes homólogos de Ras (Rho) em células-tronco embrionárias de camundongo
• na inibição da proteína quinase associada à Rho (ROCK) em células-tronco embrionárias humanas e células-tronco pluripotentes induzidas (iPSCs) humanas
• O dicloridrato de Y-27632 foi usado como suplemento no meio E8 para promover a diferenciação in vitro de células-tronco pluripotentes humanas

Ações bioquímicas/fisiológicas

O Y-27632 é um inibidor seletivo de ROCK (proteína serina/treonina quinase formadora de dupla-espiral associada ao Rho) altamente potente, permeável a células. K_i = 140 nM para p160^ROCK. O Y-27632 também inibe a ROCK-II com potência igual. A inibição é competitiva com relação ao ATP.

O Y-27632 é um inibidor seletivo de ROCK altamente potente, permeável a células.

Características e benefícios

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Informações legais

Vendido com licença da Mitsubishi Pharma Corporation

Informações de segurança

• Código de classe de armazenamento: 11 - Combustible Solids
• Classe de risco de água (WGK): WGK 3
• Ponto de fulgor (°F): Not applicable
• Ponto de fulgor (°C): Not applicable
• Equipamento de proteção individual: dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves