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SML1728

Sigma-Aldrich

STK16-IN-1

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

1-(4-Fluoro-3-methylphenyl)-1,7-dihydro-2H-pyrrolo[2,3-h]-1,6-naphthyridin-2-one, 1-(4-Fluoro-3-methylphenyl)-1H-pyrrolo[2,3-h][1,6]naphthyridin-2(7H)-one

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C17H12FN3O
Número CAS:
Peso molecular:
293.30
Código UNSPSC:
12352202
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

Ensaio

≥98% (HPLC)

Formulário

powder

condição de armazenamento

protect from light

cor

white to beige

solubilidade

DMSO: 10 mg/mL, clear (warmed)

temperatura de armazenamento

2-8°C

cadeia de caracteres SMILES

CC1=CC(N2C(C(C=CN3)=C3N=C4)=C4C=CC2=O)=CC=C1F

Ações bioquímicas/fisiológicas

STK16-IN-1 is a cell-permeable pyrrolonaphthyridinone compound that acts as an ATP-competitive inhibitor against NAK (Numb Associated Kinase) family serine/threonine kinase STK16 (IC50/substrate = 0.91 μM/4EBP1 and 1.2 μM/DRG1, [ATP] = 20 μM) with excellent selectivity over a panel of 378 kinases. Despite its inhibitory potency against PI 3-Ks (IC50 = 1.07, 0.856, 0.867 μM against p110α/p85α, p110σ/p85α, p110γ , respectively) in cell-free assays, STK16-IN-1 is ineffective against their cellular activity up to 10 μM concentration. STK16-IN-1 treatment (10 μM for 72 hrs) is shown to cause cell number reduction (~50% in HCT-116 and MCF-7 cultures), as well as increased populations of binucleated cells (~5-fold in MCF-7 culture) and G2/M cells (~7 and 3-fold in HCT-116 and MCF-7 cultures, respectively) in an STK16-dependent manner. A useful tool for elucidating STK16 biological functions.

Pictogramas

Exclamation mark

Palavra indicadora

Warning

Frases de perigo

Classificações de perigo

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


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