Przejdź do zawartości
Merck

SML3522

Sigma-Aldrich

DT2216

≥90% (HPLC)

Synonim(y):

(2S,4R)-1-((S)-2-(7-(4-((R)-3-((4-(N-(4-(4-((4′-chloro-4,4-dimethyl-3,4,5,6-tetrahydro-[1,1′-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)benzoyl)sulfamoyl)-2-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)amino)-4-(phenylthio)butyl)piperazin-1-yl)-7-oxoheptanamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide, DT 2216, DT-2216

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych


About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C77H96ClF3N10O10S4
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
1542.36
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.21

Poziom jakości

Próba

≥90% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

temp. przechowywania

-10 to -25°C

ciąg SMILES

CC(C)(C1)CCC(C2=CC=C(C=C2)Cl)=C1CN3CCN(C4=CC=C(C=C4)C(NS(=O)(C5=CC(S(C(F)(F)F)(=O)=O)=C(C=C5)N[C@@H](CSC6=CC=CC=C6)CCN7CCN(CC7)C(CCCCCC(N[C@@H](C(C)(C)C)C(N8[C@@H](C[C@H](C8)O)C(N[C@H](C9=CC=C(C%10=C(N=CS%10)C)C=C9)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CC3

InChI

1S/C77H96ClF3N10O10S4/c1-51(53-18-20-55(21-19-53)70-52(2)82-50-103-70)83-73(96)66-44-61(92)48-91(66)74(97)71(75(3,4)5)85-68(93)16-12-9-13-17-69(94)90-42-36-87(37-43-90)35-33-59(49-102-62-14-10-8-11-15-62)84-65-31-30-63(45-67(65)104(98,99)77(79,80)81)105(1

Klucz InChI

PXVFFBGSTYQHRO-REQIQPEASA-N

Działania biochem./fizjol.

DT2216 jest selektywnym degraderem BCL-XL, ale nie BCL-2 lub BCL-W, składającym się z liganda E3 von Hippel-Lindau (VHL) połączonego z pochodną ABT-263 (navitoclax). DT2216 jest silniejszy niż ABT-263 przeciwko białaczce zależnej od BCL-XL (MOLT-4 IC50 = 52 vs 191 nM) i komórkom rakowym (MDA-MB-231 IC50 = 229 vs 707 nM). DT2216 skutecznie hamuje wzrost kilku ksenograftów nowotworowych in vivo, zarówno samodzielnie (15 mg/kg/tydz. i.p.), jak i w połączeniu z innymi środkami chemioterapeutycznymi (docetakselem lub VDL), wykazując lepszą skuteczność i zmniejszoną małopłytkowość w porównaniu z ABT-263 w wyniku znacznie zmniejszonej toksyczności płytek krwi z powodu słabej ekspresji VHL w płytkach krwi.
Selektywny degrader BCL-XL składający się z ligandu E3 ukierunkowanego na ligazę von Hippel-Landau (VHL) połączonego z pochodną ABT-263 (navitoclax).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable


Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Sajid Khan et al.
Nature medicine, 25(12), 1938-1947 (2019-12-04)
B-cell lymphoma extra large (BCL-XL) is a well-validated cancer target. However, the on-target and dose-limiting thrombocytopenia limits the use of BCL-XL inhibitors, such as ABT263, as safe and effective anticancer agents. To reduce the toxicity of ABT263, we converted it

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej