Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML3126

Sigma-Aldrich

BI-2852

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

(3S)-2,3-Dihydro-5-hydroxy-3-[2-[[[[1-[(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-1H-indol-6-yl]methyl]amino]methyl]-1H-indol-3-yl]-1H-isoindol-1-one, (S)-5-Hydroxy-3-(2-(((1-((1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)methylamino)methyl)-1H-indol-3-yl)isoindolin-1-one, BI 2852, BI2852

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C31H28N6O2
Numer CAS:
2375482-51-0
Masa cząsteczkowa:
516.59
Numer MDL:
MFCD32197229
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Poziom jakości

100

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

O=C1C2=C([C@H](N1)C3=C(NC4=C3C=CC=C4)CNCC5=CC6=C(C=C5)C=CN6CC7=CN(C=N7)C)C=C(C=C2)O

Klucz InChI

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Działania biochem./fizjol.

BI-2852 jest inhibitorem RAS, który wiąże kieszeń przełącznika RAS I i II (SI/II) zarówno w formie aktywnej, jak i nieaktywnej (KD związane z GCP/GDP w μM = 0,74/2,0 (KRAS-G12D), 7,5/1,1 (KRAS), 0,57/2,5 (HRAS), 1,3/8,3 (NRAS)). BI-2852 hamuje sygnalizację zależną od RAS i proliferację komórek raka płuc NCI-H358 z KRAS-G12C (indukowany przez EGF pERK IC50 = 5,8 μM; GI50 = 6.7 μM w miękkim agarze z niską zawartością surowicy) poprzez blokowanie interakcji KRAS z GEF SOS1 (GDP-bound G12C/G12D IC50 = 450/260 nM, GTP-bound Wt/G12C/G12D IC50 = 490/360/490 nM) i efektorami CRAF (GTP-bound Wt/G12C/G12D IC50 = 1740/80/770 nM) i PI3Kα (związany z GTP Wt/G12C/G12D IC50 = 250/100/500 nM).
Inhibitor ukierunkowany na kieszenie RAS switch I i II (SI/II) przeciwko sygnalizacji i proliferacji za pośrednictwem RAS poprzez blokowanie interakcji KRAS z GEF i efektorami.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Dirk Kessler et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 116(32), 15823-15829 (2019-07-25)
The 3 human RAS genes, KRAS, NRAS, and HRAS, encode 4 different RAS proteins which belong to the protein family of small GTPases that function as binary molecular switches involved in cell signaling. Activating mutations in RAS are among the
The small molecule BI-2852 induces a nonfunctional dimer of KRAS.
Timothy H Tran et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 117(7), 3363-3364 (2020-02-13)
Reply to Tran et al.: Dimeric KRAS protein-protein interaction stabilizers.
Dirk Kessler et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 117(7), 3365-3367 (2020-02-13)

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej