Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML2166

Sigma-Aldrich

KML29

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

1,1,1,3,3,3-Hexafluoropropan-2-yl 4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-yl(hydroxy)methyl)piperidine-1-carboxylate, 4-[bis(1,3-Benzodioxol-5-yl)hydroxymethyl]-1-piperidinecarboxylic acid 2,2,2-trifluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl ester, KML 29, KML-29

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C24H21F6NO7
Numer CAS:
1380424-42-9
Masa cząsteczkowa:
549.42
Numer MDL:
MFCD22987957
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

2-8°C

ciąg SMILES

FC(F)(F)C(OC(=O)N1CCC(CC1)C(O)(c4cc5c(cc4)OCO5)c2cc3c(cc2)OCO3)C(F)(F)F

InChI

1S/C24H21F6NO7/c25-23(26,27)20(24(28,29)30)38-21(32)31-7-5-13(6-8-31)22(33,14-1-3-16-18(9-14)36-11-34-16)15-2-4-17-19(10-15)37-12-35-17/h1-4,9-10,13,20,33H,5-8,11-12H2

Klucz InChI

SXHQLPHDBLTFPM-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, silny i wysoce selektywny inhibitor lipazy monoacyloglicerolowej (MAGL) o skuteczności przeciwbólowej in vivo bez kannabimimetycznych skutków ubocznych.
KML29, analog karbaminianu O-heksafluoroizopropylu (HFIP) JZL184. jest silnym i aktywnym doustnie inhibitorem lipazy monoacyloglicerolowej (lipazy monoglicerydowej; MAGL; MGLL; MGL) (IC50 = 5.9/15/43 nM przeciwko ludzkiej / mysiej / szczurzej MAGL), który celuje w miejsce aktywne MAGL ze znacznie lepszą selektywnością (szczur / mysz ABHD6 IC50 = 1,60/4,87; brak aktywności hamującej przeciwko ludzkiej / szczurzej / mysiej hydrolazie amidu kwasu tłuszczowego (FAAH) do 50 μM). Leczenie KML29 in vivo powoduje selektywną regulację w górę 2-arachidonoiloglicerolu (2-AG), ale nie N-arachidonoiloetanoloaminy (AEA) u myszy (Emax mózgu ∼20 mg/kg p.o. lub i.p.; Emax obwodowy ∼1 mg/kg p.o.) i szczurów (Emax mózgu ∼40 mg/kg i.p.). KML29 zmniejsza zapalne i neuropatyczne zachowania nocyceptywne w badaniach na zwierzętach bez kannabimimetycznych skutków ubocznych obserwowanych przy podwójnym hamowaniu FAAH i MAGL, jednak przewlekłe podawanie prowadzi do desensytyzacji receptora CB1, co obserwowano w przypadku innych inhibitorów MAGL.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Sally Miller et al.
Investigative ophthalmology & visual science, 57(7), 3287-3296 (2016-06-23)
Cannabinoids, such as Δ9-THC, act through an endogenous signaling system in the vertebrate eye that reduces IOP via CB1 receptors. Endogenous cannabinoid (eCB) ligand, 2-arachidonoyl glycerol (2-AG), likewise activates CB1 and is metabolized by monoacylglycerol lipase (MAGL). We investigated ocular
Noemi Pasquarelli et al.
Neurochemistry international, 110, 14-24 (2017-08-23)
The modulation of the brain endocannabinoid system has been identified as an option to treat neurodegenerative diseases including Parkinson's disease (PD). Especially the elevation of endocannabinoid levels by inhibition of hydrolytic degradation represents a valuable approach. To evaluate whether monoacylglycerol
Noemi Pasquarelli et al.
Neuropharmacology, 124, 157-169 (2017-04-05)
Amyotrophic lateral sclerosis (ALS) is a fatal neurodegenerative disease of the motor neuron system with limited therapeutic options. While an increasing number of ALS patients can be linked to a small number of autosomal-dominantly inherited cases, most cases are termed
Maria Morena et al.
Neuropharmacology, 111, 59-69 (2016-08-25)
Systemic activation of cannabinoid receptors often induces biphasic effects on emotional memory and anxiety depending on the levels of emotional arousal associated to the experimental context. The basolateral nucleus of the amygdala (BLA) represents a crucial structure for the ability
Jae Won Chang et al.
Chemistry & biology, 19(5), 579-588 (2012-05-01)
The endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) and N-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) are principally degraded by monoacylglycerol lipase (MAGL) and fatty acid amide hydrolase (FAAH), respectively. The recent discovery of O-aryl carbamates such as JZL184 as selective MAGL inhibitors has enabled functional investigation
Wyświetl wszystkie powiązane dokumenty

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej