SML2003

GSK621

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 6-Chloro-5-(2′-hydroxy-3′-methoxy-[1,1′-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-1,5-dihydro-2H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H)-dione, 6-Chloro-5-(2′-hydroxy-3′-methoxy[1,1′-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₆H₂₀ClN₃O₅
• Numer CAS: 1346607-05-3
• Masa cząsteczkowa: 489.91
• Numer MDL: MFCD28502280
• Kod UNSPSC: 51111800
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C(NC1=C2N(C3=CC=C(C4=C(O)C(OC)=CC=C4)C=C3)C(Cl)=C1)N(C5=CC=CC(OC)=C5)C2=O
• InChI: 1S/C26H20ClN3O5/c1-34-18-6-3-5-17(13-18)30-25(32)23-20(28-26(30)33)14-22(27)29(23)16-11-9-15(10-12-16)19-7-4-8-21(35-2)24(19)31/h3-14,31H,1-2H3,(H,28,33)
• Klucz InChI: KURYSXLJGKKDHT-UHFFFAOYSA-N

Opis

Zastosowanie

GSK621 został wykorzystany jako aktywator kinazy α aktywowanej AMP (AMPK α) do badania przeciwwirusowej roli AMPK w zakażeniu wirusem Zika (ZIKV). Został również wykorzystany jako aktywator AMPK α do badania jego ochronnego wpływu na komórki mięśnia sercowego przed ponownym natlenieniem i niedoborem glukozy (OGD/R).

Działania biochem./fizjol.

Bezpośredni aktywator AMPK o skuteczności przeciwbiałaczkowej i przeciwglejakowej.

GSK621 jest bezpośrednim aktywatorem AMPK, który wykazuje działanie przeciwbiałaczkowe (300 μM; MOLM-14, HL-60, OCI-AML3) i przeciwglejakowe (Effec. conc. 10-100 μM; U87MG i U251MG), jednocześnie wykazując niewielką cytotoksyczność w stosunku do normalnych progenitorów krwiotwórczych, pierwotnych ludzkich astrocytów lub komórek neuronalnych HCN-1a. Po podaniu dootrzewnowym wykazano, że GSK621 (30 mg/kg dwa razy dziennie) zmniejsza wzrost białaczki i znacznie wydłuża przeżycie myszy ksenoprzeszczepionych komórkami MOLM-14. Aktywacja AMPK przez GSK621 prowadzi do zahamowania mTOR i obniżenia poziomu tetraspaniny 8 (Tspan8) w komórkach glejaka, podczas gdy cytotoksyczność indukowana przez GSK621 w komórkach ostrej białaczki szpikowej (AML) jest wynikiem syntetycznej letalności, w której koaktywacja AMPK i mTORC1 aktywuje szlak sygnałowy eIF2a, co z kolei wyzwala autofagiczną śmierć komórki.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable