SML0352

PFI-1

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazolin-6-yl)-bezenesulfonamide, PF-06405761
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₆H₁₇N₃O₄S
• Numer CAS: 1403764-72-6
• Masa cząsteczkowa: 347.39
• Numer MDL: MFCD22580416
• Kod UNSPSC: 12352202
• Identyfikator substancji w PubChem: 329825355
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: ≥10 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: COc1ccccc1S(=O)(=O)Nc2ccc3NC(=O)N(C)Cc3c2
• InChI: 1S/C16H17N3O4S/c1-19-10-11-9-12(7-8-13(11)17-16(19)20)18-24(21,22)15-6-4-3-5-14(15)23-2/h3-9,18H,10H2,1-2H3,(H,17,20)
• Klucz InChI: TXZPMHLMPKIUGK-UHFFFAOYSA-N

Opis

Zastosowanie

PFI-1 został użyty jako inhibitor bromodomen w linii komórkowej raka piersi MCF7 dechorionowanych zarodkach danio pręgowanego. Został on również wykorzystany w ludzkich komórkach jednojądrzastych krwi obwodowej (PBMC) do hamowania uwalniania interleukiny-6 w teście prowokacji lipopolisacharydem (LPS).

Działania biochem./fizjol.

Ludzka rodzina BET, która obejmuje BRD2, BRD3, BRD4 i BRDT, odgrywa rolę w regulacji transkrypcji genów. PFI-1 jest selektywnym inhibitorem bromodomen BET o aktywności na BRD2 (_IC50 = 98 nM) i BRD4 (_IC50 = 220 nM). Aby uzyskać pełną charakterystykę, odwiedź stronę PFI-1 probe summary na stronie Structural Genomics Consortium (SGC).

Aby dowiedzieć się więcej o innych sondach chemicznych SGC dla celów epigenetycznych, odwiedź stronę sigma.com/sgc.

PFI-1 jest chinazolinonem hamującym sygnalizację receptora androgenowego (AR) w komórkach raka prostaty. Wywołuje minimalną toksyczność i jest skuteczny w terapii opóźniającej zakażenie wirusem HIV. W komórkach białaczkowych PFI-1 hamuje kinazę Aurora B i promuje apoptozę zależną od kaspaz.

Selektywny inhibitor BET (białko zawierające bromodomenę).

Cechy i korzyści

PFI-1 jest epigenetyczną sondą chemiczną dostępną dzięki partnerstwu z Structural Genomics Consortium (SGC). Aby dowiedzieć się więcej i zobaczyć inne sondy epigenetyczne SGC, odwiedź stronę sigma.com/SGC.

Ten związek jest wyróżnionym produktem do badań nad regulacją genów. Kliknij tutaj, aby odkryć więcej wyróżnionych produktów do regulacji genów. Dowiedz się więcej o bioaktywnych małych cząsteczkach dla innych obszarów badań na stronie sigma.com/discover-bsm.

Inne uwagi

PFI-1 został fachowo sprawdzony i zarekomendowany przez portal Chemical Probes. Więcej informacji można znaleźć na stronie Podsumowanie sondy PFI-1 na stronie Chemical Probes Portal.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable