385585

Inhibitor dehydrogenazy 17β-hydroksysteroidowej typu 3

The 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type-3 Inhibitor controls the biological activity of 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type-3.

• Synonim(y): Inhibitor 17β-HSD3, 5-(3-bromo-4-hydroksybenzylideno)-3-(4-metoksyfenylo)-2-tioksotiazolidyn-4-on
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₇H₁₂BrNO₃S₂
• Numer CAS: 330203-01-5
• Masa cząsteczkowa: 422.32
• Numer MDL: MFCD22683848
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥97% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL, pink
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C(N(C(S/1)=S)C2=CC=C(C=C2)OC)C1=C\C3=CC=C(O)C(Br)=C3
• Klucz InChI: HEFKAUYVLSGPGC-DHDCSXOGSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek benzylidyno-tioksotiazolidynonu, który blokuje steroidogenezę silnego androgenu testosteronu poprzez bezpośrednie hamowanie 17β-HSD3- (dehydrogenazy 17β-hydroksysteroidowej typu 3) katalizowanej, zależnej od NADPH, redukcji ^Δ4-dionu C17 ketonu w ^Δ4-dionie(4-androsten-3,17-dionie) konkurencyjnym, wysoce silnym (_IC50 = 0,6, 6.0 i 40 nM, odpowiednio, przeciwko aktywności Momoset, ludzkiej i mysiej 17β-HSD3 w homogenacie jąder; _IC50 = 14 nM przy użyciu komórek HeLa transfekowanych 17β HSD3) i selektywny sposób, nie wykazując aktywności przeciwko 17β-HSD1 i 17β-HSD3.-HSD1 i 17β-HSD2 w transfektantach HeLa lub AR- (receptor andogenowy), ERα- (receptor estrogenowy α) i GR- (receptor glukokortykoidowy) zależne od aktywności transkrypcji. Niska rozpuszczalność w wodzie, brak dostępności doustnej i inne słabe właściwości farmakokinetyczne ograniczają jego zastosowanie wyłącznie do zabiegów hodowlanych i testów bezkomórkowych.

Przepuszczalny dla komórek związek benzylidyno-tioksotiazolidynonu, który blokuje steroidogenezę testosteronu poprzez bezpośrednie hamowanie 17β-HSD3- (dehydrogenazy 17β-hydroksysteroidowej typu 3) katalizowanej, zależnej od NADPH, redukcji ^Δ4-dionu C17 ketonu w ^Δ4-dionie(4-androsten-3,17-dionie) w sposób konkurencyjny, wysoce silny (_IC50 = 0.6, 6,0 i 40 nM, odpowiednio, przeciwko aktywności momoset, ludzkiej i mysiej 17β-HSD3 w homogenacie jąder) i selektywny sposób, nie wykazując aktywności przeciwko aktywności 17β-HSD1 i 17β-HSD2. Słabe właściwości farmakokinetyczne ograniczają jego zastosowanie wyłącznie do zabiegów hodowlanych i testów bezkomórkowych.

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Harada, K., et al. 2012. Bioorg. Med. Chem. Lett.22, 504.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable