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Merck
  • Marginally designed new profen analogues have the potential to inhibit cyclooxygenase enzymes.

Marginally designed new profen analogues have the potential to inhibit cyclooxygenase enzymes.

Archiv der Pharmazie (2015-01-13)
Hayrettin O Gülcan, Serdar Ünlü, Anatoli Dimoglo, Yasemin Şahin, İlker Esiringu, Tuba Erçetin, Demet Öz, Mustafa F Şahin
要旨

The current structure-activity relationship of profens (i.e., 2-arylpropionic acid derivatives, a class of non-steroidal anti-inflammatory drugs) discusses the importance of α-monomethyl substitution on these compounds, since the activities obtained through their corresponding arylacetic acid derivatives (i.e., α-demethylated derivatives) or α,α-dimethyl-substituted compounds are less than what is observed for the parent profens. Unfortunately, this implies a generalization in structure-activity relationships of profens in such a way that a mono-(non-methyl)alkyl group or dialkyl substituent replaced at the α-position of a profen analogue results in abolished activity. Therefore, within this study, we aimed to question this generalization employing ibuprofen, flurbiprofen, and naproxen as model compounds. A series of α-(non-methyl)alkyl-substituted ibuprofen and flurbiprofen analogues as well as α,α-dialkyl-substituted ibuprofen, flurbiprofen, and naproxen derivatives were synthesized and screened for their potential to inhibit cyclooxygenase enzymes. In addition, since profens have negligible potential to inhibit lipoxygenase enzymes, the effect of such derivatization was also questioned in lipoxygenase inhibition assays. The findings only partially agreed with the current structure-activity approach of profens and the activity results of some compounds were found as beyond ordinary.

材料
製品番号
ブランド
製品内容

Sigma-Aldrich
アセトニトリル, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
酢酸, glacial, ACS reagent, ≥99.7%
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Sigma-Aldrich
酢酸, glacial, ReagentPlus®, ≥99%
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, ACS reagent, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, for HPLC, for UV, ≥99.9% (GC)
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, suitable for HPLC, gradient grade, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
酢酸, glacial, ≥99.99% trace metals basis
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Sigma-Aldrich
酢酸, glacial, puriss. p.a., ACS reagent, reag. ISO, reag. Ph. Eur., ≥99.8%
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Sigma-Aldrich
酢酸, glacial, puriss., meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, 99.8-100.5%
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Sigma-Aldrich
酢酸 溶液, suitable for HPLC
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, suitable for HPLC-GC, ≥99.8% (GC)
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Sigma-Aldrich
酢酸, for luminescence, BioUltra, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, biotech. grade, ≥99.93%
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USP
氷酢酸, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
酢酸, ≥99.5%, FCC, FG
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Sigma-Aldrich
5α-アンドロスタン-17β-オール-3-オン, ≥97.5%
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Sigma-Aldrich
酢酸, natural, ≥99.5%, FG
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, anhydrous, 99.8%
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Sigma-Aldrich
酢酸, ≥99.7%
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Sigma-Aldrich
酢酸, JIS special grade, ≥99.7%
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Sigma-Aldrich
酢酸, glacial, puriss., 99-100%
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Sigma-Aldrich
1-ブロモ-3-フェニルプロパン, 98%
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, ReagentPlus®, 99%
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, electronic grade, 99.999% trace metals basis
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, suitable for DNA synthesis, ≥99.9% (GC)
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Sigma-Aldrich
5α-アンドロスタン-17β-オール-3-オン, purum, ≥99.0% (TLC)
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Sigma-Aldrich
酢酸, SAJ first grade, ≥99.0%
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Sigma-Aldrich
酢酸 溶液, 1 M, 1 N
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Sigma-Aldrich
アセトニトリル, ≥99.8%, suitable for HPLC
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Supelco
アセトニトリル, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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