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Merck
  • Screening of bisphenol A, triclosan and paraben analogues as modulators of the glucocorticoid and androgen receptor activities.

Screening of bisphenol A, triclosan and paraben analogues as modulators of the glucocorticoid and androgen receptor activities.

Toxicology in vitro : an international journal published in association with BIBRA (2014-09-07)
Katra Kolšek, Martina Gobec, Irena Mlinarič Raščan, Marija Sollner Dolenc
要旨

A homeostasis of the glucocorticoid and androgen endocrine system is essential to human health. Their disturbance can lead to various diseases, for example cardiovascular, inflammatory and autoimmune diseases, infertility, cancer. Fifteen widely used industrial chemicals that disrupt endocrine activity were selected for evaluation of potential (anti)glucocorticoid and (anti)androgenic activities. The human breast carcinoma MDA-kb2 cell line was utilized for reporter gene assays, since it expresses both the androgen and the glucocorticoid-responsive reporter. Two new antiandrogens, 4,4'-sulfonylbis(2-methylphenol) (dBPS) and 4,4'-thiodiphenol (THIO), and two new antiglucocorticoids, bisphenol Z and its analog bis[4-(2-hydroxyethoxy)phenyl] sulfone (BHEPS) were identified. Moreover, four new glucocorticoid agonists (methyl paraben, ethyl paraben, propyl paraben and bisphenol F) were found. To elucidate the structure-activity relationship of bisphenols, we performed molecular docking experiments with androgen and glucocorticoid receptor. These docking experiments had shown that bulky structures such as BHEPS and bisphenol Z act as antiglucocorticoid, because they are positioned toward helix H12 in the antagonist conformation and could therefore be responsible for H12 conformational change and the switch between agonistic and antagonistic conformation of receptor. On the other hand smaller structures cannot interact with H12. The results of in vitro screening of fifteen industrial chemicals as modulators of the glucocorticoid and androgen receptor activities demand additional in vivo testing of these chemicals for formulating any relevant hazard identification to human health.

材料
製品番号
ブランド
製品内容

Sigma-Aldrich
ヒドロコルチゾン, BioReagent, suitable for cell culture
現在、価格および在庫状況を閲覧できません。
Sigma-Aldrich
ヒドロコルチゾン, γ-irradiated, powder, BioXtra, suitable for cell culture
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Sigma-Aldrich
ヒドロコルチゾン, ≥98% (HPLC)
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Supelco
ビスフェノールA, ≥99%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
ミフェプリストン, ≥98%
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Sigma-Aldrich
o-クレゾール, ReagentPlus®, ≥99%
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USP
メチルパラベン, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
4-ヒドロキシ安息香酸ブチル, ≥99.0% (GC)
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Sigma-Aldrich
トリクロサン, 97.0-103.0% (active substance, GC)
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Supelco
Methyl Paraben, PESTANAL®, analytical standard
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Sigma-Aldrich
ビスフェノールA, 97%
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USP
プロピルパラベン, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
o-クレゾール, ≥99%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
4-ヒドロキシ安息香酸メチル, BioReagent, suitable for insect cell culture
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
USP
Irgasan, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
4,4′-スルホニルジフェノール, 98%
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Sigma-Aldrich
フルタミド
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USP
ヒドロコルチゾン, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
4-ヒドロキシ安息香酸メチル, ≥99%, FCC
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Supelco
メチルパラベン, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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Sigma-Aldrich
ビス(4-ヒドロキシフェニル)メタン, 98%
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Sigma-Aldrich
4-ヒドロキシ安息香酸メチル, ReagentPlus®, ≥99.0%, crystalline
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Supelco
プロピルパラベン, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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Sigma-Aldrich
3,4,4′-トリクロロカルバニリド, 99%
現在、価格および在庫状況を閲覧できません。
Sigma-Aldrich
4-ヒドロキシ安息香酸ブチル, ≥99%
現在、価格および在庫状況を閲覧できません。
Sigma-Aldrich
4,4′-シクロヘキシリデンビスフェノール, 98%
現在、価格および在庫状況を閲覧できません。
Sigma-Aldrich
4-ヒドロキシ安息香酸プロピル, ≥99%
現在、価格および在庫状況を閲覧できません。
Sigma-Aldrich
ヒドロコルチゾン, meets USP testing specifications
現在、価格および在庫状況を閲覧できません。
Sigma-Aldrich
4,4′-(ヘキサフルオロイソプロピリデン)ジフェノール, 97%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
USP
Butylparaben, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
現在、価格および在庫状況を閲覧できません。