T0575

トピラマート

≥98% (HPLC), solid

• 別名: 2,3:4,5-ビス-O-(1-メチルエチリデン)-36-D-フルクトピラノース スルファマート, McN 4853, RWJ 17021, トパマックス
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₂H₂₁NO₈S
• CAS番号: 97240-79-4
• 分子量: 339.36
• MDL番号: MFCD00865320
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24724627
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 200
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: solid
• 色: white
• 溶解性: DMSO: 40 mg/mL
• オーガナイザー: Johnson & Johnson
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: NS(OC[C@]12[C@](OC(C)(C)O2)([H])[C@@]3([H])[C@@](OC(C)(C)O3)([H])CO1)(=O)=O
• InChI: 1S/C12H21NO8S/c1-10(2)18-7-5-16-12(6-17-22(13,14)15)9(8(7)19-10)20-11(3,4)21-12/h7-9H,5-6H2,1-4H3,(H2,13,14,15)/t7-,8-,9+,12+/m1/s1
• InChI Key: KJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N
• 遺伝子情報: human ... CA1(759) , CA2(760) , CA4(762) , CA5A(763) , CA5B(11238) , CA9(768) , GABRA1(2554) , GABRA2(2555) , GABRA3(2556) , GABRA4(2557) , GABRA5(2558) , GABRA6(2559) , GABRB1(2560) , GABRB2(2561) , GABRB3(2562) , GABRD(2563) , GABRE(2564) , GABRG1(2565) , GABRG2(2566) , GABRG3(2567) , GABRP(2568) , GABRQ(55879) , GRIA1(2890) , GRIA2(2891) , GRIA3(2892) , GRIA4(2893) , GRIK1(2897) , GRIK2(2898) , GRIK3(2899) , GRIK4(2900) , GRIK5(2901) , SCN10A(6336) , SCN11A(11280) , SCN1A(6323) , SCN2A(6326) , SCN3A(6328) , SCN4A(6329) , SCN5A(6331) , SCN7A(6332) , SCN8A(6334) , SCN9A(6335) ; mouse ... Car5a(12352) ; rat ... Car2(54231) , Car4(29242)

詳細

詳細

トピラマートのモル質量は339で、この質量の40%が酸素原子の質量です。これらの酸素原子はプロトン受容体としての役割を果たし、アミド基は水素結合形成のためのドナーとして機能します。 トピラマートは抗てんかん薬（AED）です。天然に存在する糖部分であるD-フルクトースに由来し、スルファミン酸機能を有しているため、他のAEDとは構造的に全く異なります。トピラマートは細胞膜および血液脳関門を容易に通過します。

アプリケーション

トピラマートは以下の用途に使用されています：

• マウスを用いてトピラマートの抗侵襲性効果を研究するために。
• ラット胎仔の皮質および海馬組織における神経損傷後の神経突起伸長の促進におけるトピラマートの効果の研究に。
• 高グルコースまたは糖毒性の影響を遮断するミトコンドリアカルボニックアンヒドラーゼ阻害剤として。
• カイニン酸の投与により誘発される細胞死およびミトコンドリア機能障害を減らすために。

生物化学的／生理学的作用

トピラマートは、中皮質辺縁系ドーパミンの放出を阻害するスルファミン酸フルクトピラノースの誘導体です。GABA活性を促進し、グルタミン酸機能を阻害することにより、飲酒の効果を軽減します。片頭痛の予防に効果的な三叉神経血管のシグナル伝達を調節します。トピラマートは構造的にフルクトース-1,6-二リン酸に類似しており、酵素フルクトース1,6-ビスホスファターゼを阻害する能力があるため、糖新生を防止します。培養されたニューロンにおけるAMPA／カイニン酸受容体受容体媒介性のシグナル伝達経路を阻害することが認められています。

カイニン酸型GluR5レセプターのアンタゴニストであり、抗けいれん薬です。

特徴および利点

この化合物は、Johnson & Johnsonが開発しました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品および医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS07
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H315,H319,H335
• 注意書き: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危険有害性の分類: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Respiratory system
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves