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Merck

SML3651

Sigma-Aldrich

Deschloroclozapine

≥98% (HPLC)

別名:

11-(4-Methyl-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine, DCZ

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C18H20N4
CAS番号:
分子量:
292.38
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.21

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

生物化学的/生理学的作用

Deschloroclozapine (DCZ) is a potent and selective DREADDs (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs) agonist (hM3Dq/hM4Di Ki = 6.3/4.2 nM vs hM3/hM4 Ki = 230/210 nM; hM3Dq/hM4Di EC50 = 130/81 nM by celluar BRET assays) with much greater potency than CNO and C21. DCZ selectively stimulates DREADDs, but not non-DREADDs, cells (Ca2+ EC50 = 2.3 nM/hM3Dq, cAMP IC50 = 0.0048 nM/hM4Di, β-arrestin recruitment EC50 = 0.63 nM/hM3Dq & 0.048 nM/hM4Di). DCZ enhances neuronal activity in hM3Dq mice (1 μg/kg i.p.) & monkeys (1-3 μg/kg i.v.) and induces spatial working memory deficits in hM4Di monkeys (100 μg/kg i.m.) in vivo.

ピクトグラム

Skull and crossbones

シグナルワード

Danger

危険有害性情報

危険有害性の分類

Acute Tox. 3 Oral

保管分類コード

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML3651-BULK:
SML3651-5MG:
SML3651-25MG:
SML3651-VAR:


試験成績書(COA)

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Nicholas A Upright et al.
Neuropsychopharmacology : official publication of the American College of Neuropsychopharmacology, 45(11), 1793-1798 (2020-03-21)
The most common chemogenetic neuromodulatory system, designer receptors exclusively activated by designer drugs (DREADDs), uses a non-endogenous actuator ligand to activate a modified muscarinic acetylcholine receptor that is insensitive to acetylcholine. It is crucial in studies using these systems to
Yuji Nagai et al.
Nature neuroscience, 23(9), 1157-1167 (2020-07-08)
The chemogenetic technology designer receptors exclusively activated by designer drugs (DREADDs) afford remotely reversible control of cellular signaling, neuronal activity and behavior. Although the combination of muscarinic-based DREADDs with clozapine-N-oxide (CNO) has been widely used, sluggish kinetics, metabolic liabilities and

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