SML2304

クロザピンN-オキシド塩酸塩

≥98% (HPLC), powder, muscarinic DREADD activator

• 別名: クロザピンN-オキシド塩酸塩, 8-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e](1,4)ジアゼピンN-オキシド, 塩酸塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₈H₁₉ClN₄O · xHCl
• CAS番号: 34233-69-7
• 分子量: 342.82 (free base basis)
• UNSPSCコード: 12352119
• NACRES: NA.77

特性

• 製品名: クロザピンN-オキシド塩酸塩, ≥98% (HPLC), Water soluble Clozapine N-oxide
• 由来生物: synthetic
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 保管条件: desiccated
• 溶解性: DMSO: 40 mg/mL; water: 40 mg/mL
• 輸送温度: ambient
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: ClC1=CC2=C(NC(C=CC=C3)=C3C(N4CC[N+]([O-])(C)CC4)=N2)C=C1.[xHCl]
• InChI: 1S/C18H19ClN4O/c1-23(24)10-8-22(9-11-23)18-14-4-2-3-5-15(14)20-16-7-6-13(19)12-17(16)21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3
• InChI Key: OGUCZBIQSYYWEF-UHFFFAOYSA-N

詳細

詳細

クロザピンN-オキシド塩酸塩は、水溶性クロザピンN-オキシド（CNO）です（シグマカタログ番号C0832）。CNOは、非定型抗精神病薬クロザピンの薬理学的に不活性な代謝物です。CNOは、化学遺伝的なデザイナードラッグによってのみ活性化されるデザイナー受容体（DREADD）における遺伝子変異を加えたGqタンパク質結合受容体（GPCR）のリガンドです。 DREADDの典型的な使用は、神経細胞および非神経細胞における検査、ニューロン発火の亢進、およびGqシグナル伝達の活性化です。

細胞集団に対するDREADDシステムの選択的標的化は、DREADDを発現させる細胞型に特異的なプロモーターを用いることにより達成可能であり、このプロモーターの発現はリコンビナーゼベースのシステムによりさらに制御可能です。DREADDは内因性リガンドに対する親和性が低く、構成的活性はほとんど有していませんが、CNOなどの合成化合物により活性化されることがあります。

DREADDシステムは、nMという低濃度のCNOにより活性化され、細胞内カルシウムを動員します。CNOは、推奨用量（概ね0.1～3 mg/kg）を投与したときのマウスおよびラットでは薬理学的かつ行動的に不活性であると思われます。CNOは通常では静脈内投与されますが、飼料または飲用水に混合する場合もあります。

その他情報

本製品は医薬品グレードではありません。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H301,H336
• 注意書き: P261 - P264 - P271 - P301 + P310 - P304 + P340 + P312 - P403 + P233
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 3 Oral - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Central nervous system
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable