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Merck
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主要文書

SML1916

Sigma-Aldrich

マリゾミブ

≥95% (HPLC), (Salinospora tropica)

別名:

(1R,4R,5S)-4-(2-クロロエチル)-1-[(S)-(1S)-2-シクロヘキセン-1-イルヒドロキシメチル]-5-メチル-6-オキサ-2-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-3,7-ジオン, NPI-0052, サリノスポラミドA

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C15H20ClNO4
CAS番号:
437742-34-2
分子量:
313.78
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

品質水準

100

由来生物

(Salinospora tropica)

アッセイ

≥95% (HPLC)

形状

powder

保管条件

desiccated

色

white to beige

輸送温度

wet ice

保管温度

−20°C

InChI

1S/C15H20ClNO4/c1-14-10(7-8-16)12(19)17-15(14,13(20)21-14)11(18)9-5-3-2-4-6-9/h3,5,9-11,18H,2,4,6-8H2,1H3,(H,17,19)/t9-,10+,11+,14+,15+/m1/s1

InChI Key

NGWSFRIPKNWYAO-SHTIJGAHSA-N

アプリケーション

マリゾミブは、下記で、プロテアソーム阻害薬として使用されています：
  • 神経膠芽腫細胞株に対する影響を検討するため
  • メダカの脳の加齢に対する影響を解析するため
  • 多発性骨髄腫細胞においてプロテインキナーゼB（PKB/AKT）濃度に対する影響を試験するため

生物化学的／生理学的作用

マリゾミブは天然物で、海洋由来のβ-ラクトン-γ-ラクタムです。血液悪性腫瘍および固形悪性腫瘍に対し治療効果があります。カスパーゼ-3、-8、および -9の活性化に関与しており、活性酸素種（ROS）を増加させ、アポトーシスを促進します。マリゾミブは血液脳関門を通過でき、原発性脳腫瘍を治療できる可能性があります。抗腫瘍特性があります。
マリゾミブは抗がん作用を有する第2世代のプロテアソーム阻害薬です。マリゾミブは3種類の20Sプロテアソームサブユニットすべてに不可逆的に結合し、強力に阻害します。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

試験成績書（COA）

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Kaijun Di et al.
Neuro-oncology, 18(6), 840-848 (2015-12-19)
The proteasome plays a vital role in the physiology of glioblastoma (GBM), and proteasome inhibition can be used as a strategy for treating GBM. Marizomib is a second-generation, irreversible proteasome inhibitor with a more lipophilic structure that suggests the potential
Nancy Levin et al.
British journal of haematology, 174(5), 711-720 (2016-05-11)
Proteasome inhibitors (PIs) are highly active in multiple myeloma (MM) but resistance is commonly observed. All clinical stage PIs effectively inhibit chymotrypsin-like (CT-L) activity; one possible mechanism of resistance is compensatory hyperactivation of caspase-like (C-L) and trypsin-like (T-L) subunits, in
A M Rajan et al.
Blood cancer journal, 6(7), e451-e451 (2016-07-30)
The treatment of multiple myeloma (MM) is rapidly evolving. In the United States, four drugs (panobinostat, ixazomib, daratumumab and elotuzumab) were approved for the treatment of MM in 2015. As a result of improved diagnosis and therapy, there has been

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