SML1524

(+)-JQ1

≥98% (HPLC), powder, BET bromodomain protein inhibitor

• 別名: (S)-(+)-tert-ブチル2-(4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)アセテート, 6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-酢酸、4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-、1,1-ジメチルエチルエステル、(6S)-
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₃H₂₅ClN₄O₂S
• CAS番号: 1268524-70-4
• 分子量: 456.99
• MDL番号: MFCD22683748
• UNSPSCコード: 41106609
• PubChem Substance ID: 329825941
• NACRES: NA.77

特性

• 製品名: (+)-JQ1, ≥98% (HPLC)
• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 20 mg/mL, clear
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: O=C(OC(C)(C)C)C[C@H]1C2=NN=C(C)N2C(SC(C)=C3C)=C3C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=N1
• InChI: 1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3/t17-/m0/s1
• InChI Key: DNVXATUJJDPFDM-KRWDZBQOSA-N

詳細

詳細

JQ1は、トリアゾロ-ジアゼピン化合物ファミリーに属しており、pan-BET（ブロモドメイン及びエキストラ末端モチーフ）ファミリー阻害剤として機能します。JQ1は細胞増殖を抑制することが知られているため、多発性骨髄腫及び急性骨髄性白血病などのいくつかの癌の治療薬として使用することができます。

アプリケーション

(+)-JQ1は、HIV-1の潜伏逆転を検討するために、フローサイトメトリーアッセイ、細胞生存率アッセイ及び定量的PCRアッセイに使用されています。

生物化学的／生理学的作用

(+)-JQ1は、BRD2、BRD3、BRD4及びBRDTなどのBETブロモドメインタンパク質の高親和性、強力、選択的な阻害剤です。(+/-)-JQ1の活性エナンチオマーである(+)-JQ1（別名SGCBD01）は、Brd4（ブロモドメイン含有タンパク質4）を阻害します。Brd4は、ヒストン中のアセチル化リジン残基に結合する2つの直列のブロモドメイン（BD1及びBD2）を介してクロマチンと複合体を形成し、Brd4のアセチル化クロマチンとの結合により、伸長因子b及び特異的なプロモーター領域への追加の転写因子の補充を調節すると考えられています。精巣中の核タンパク質（NUT）遺伝子はBrd4との融合物を形成することが知られており、これにより強力な癌遺伝子が生じ、希少だが致死率の高い、NUT正中癌（NMC）と呼ばれる腫瘍を発症させます。(+)-JQ1は、Brd4の補充及びTNFa及びE-セレクチンプロモーター領域への結合を阻害し、GFP-Brd4を用いたFRAP（蛍光退色後回復測定）アッセイにおける回復時間を加速します。したがって、(+)-JQ1は転写開始におけるBrd4の役割を研究するために有用なツールです。

(+)-JQ1の特性評価の詳細につきましては、Structural Genomics Consortium（SGC）ウェブサイトのJQ-1プローブに関する要約をご確認ください。

(-)-JQ1は活性エナンチオマー、(+)-JQ1の陰性対照です。(-)-JQ1はSigmaより入手できます。(-)-JQ1のさらに詳しい情報につきましては、またこれを購入する場合は、こちらをクリックしてください。

エピジェネティックな標的に対する他のSGC化学プローブにつきましては、sigma.com/sgcをご確認ください。

特徴および利点

(+) JQ-1は、Structural Genomics Consortium（SGC）社とのパートナーシップによって入手できる化学的なエピジェネティックプローブです。さらに詳しい情報および他のSGCエピジェネティックプローブをご覧になる場合は、sigma.com/SGCをご確認ください。

本化合物は、遺伝子制御研究用製品です。さらに遺伝子制御研究用製品をご覧になりたい場合は、こちらをクリックしてください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

その他情報

JQ1は、Chemical Probes Portalによって専門的に評価され、推奨されています。さらなる情報につきましては、Chemical Probes PotalウェブサイトのJQ1プローブに関する要約をご確認ください。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable