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Merck

SML1272

Sigma-Aldrich

I-BET762

≥98% (HPLC)

別名:

(4S)-6-(4-クロロフェニル)-N-エチル-8-メトキシ-1-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ベンゾジアゼピン-4-アセトアミド, GSK525762, GSK525762A, I-BET

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C22H22ClN5O2
CAS番号:
分子量:
423.90
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

光学活性

[α]/D +80 to +90°, c = 0.3 in methanol

薬剤管理

regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada

white to beige

溶解性

DMSO: 10 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

CCNC(C[C@@H]1N=C(C2=CC=C(Cl)C=C2)C3=CC(OC)=CC=C3N4C1=NN=C4C)=O

InChI

1S/C22H22ClN5O2/c1-4-24-20(29)12-18-22-27-26-13(2)28(22)19-10-9-16(30-3)11-17(19)21(25-18)14-5-7-15(23)8-6-14/h5-11,18H,4,12H2,1-3H3,(H,24,29)/t18-/m0/s1

InChI Key

AAAQFGUYHFJNHI-SFHVURJKSA-N

遺伝子情報

生物化学的/生理学的作用

I-BET762は、炎症性遺伝子の発現を制御することにより、抗炎症特性を持っています。I-BET762は、細胞モデルにおけるMYC(癌原遺伝子)発現を妨げます。I-BET762のこの作用は、前立腺癌の治療における効果的な治療法として役立つかもしれません。
I-BET762(GSK525762)は、IC50値32.5~42.5 nMを有する、ブロモドメインと余剰末端(bromodomain and extra terminal、BET)ドメインタンパク質BRD2、BRD3およびBRD4の選択的阻害剤であり、他のブロモドメイン含有タンパク質との相互作用はありません。I-BETはアセチル化ヒストンを模倣し、アセチルリジンとBETリーダータンパク質とのタンパク質間相互作用を防ぎます。これは、活性化マクロファージにおける炎症性遺伝子の発現をブロックし、内毒素ショックおよび細菌性敗血症に対する保護を付与することが示されました。また、I-BET762はin vitroおよびin vivoで強力な抗骨髄腫活性も示しました。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML1272-BULK:
SML1272-VAR:
SML1272-25MG:
SML1272-5MG:


試験成績書(COA)

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Bromodomains: are readers right for epigenetic therapy?.
Conway S J.
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