SML0666

GSK1210151A

≥98% (HPLC)

• 別名: 7-(3,5-ジメチル-4-イソキサゾリル)-8-(メチロキシ)-1-[(1R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-1,3-ジヒドロ-2H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2-オン, I-BET151
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₃H₂₁N₅O₃
• CAS番号: 1300031-49-5
• 分子量: 415.44
• UNSPSCコード: 12352200
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 20 mg/mL, clear
• オーガナイザー: GlaxoSmithKline
• 関連疾患: cancer
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: [n]2(c3c([nH][c]2=O)cnc4c3cc(c(c4)c5c(n[o]c5C)C)OC)[C@H](C)c1ncccc1
• InChI: 1S/C23H21N5O3/c1-12-21(14(3)31-27-12)16-9-18-15(10-20(16)30-4)22-19(11-25-18)26-23(29)28(22)13(2)17-7-5-6-8-24-17/h5-11,13H,1-4H3,(H,26,29)/t13-/m1/s1
• InChI Key: VUVUVNZRUGEAHB-CYBMUJFWSA-N

詳細

アプリケーション

GSK1210151A（別名：I-BET151）は、MLL（混合型白血病）融合白血病の治療におけるクロマチンへのBET（ブロモドメインと余剰末端）の動員に対するその阻害効果を調べるために使用されてきました。

生物化学的／生理学的作用

GSK1210151A（I-BET151）は、アセチル-リジン認識クロマチンアダプタータンパク質のBET（ブロモドメインおよびエクストラターミナル）タンパク質ファミリーの阻害剤です。

GSK1210151A（I-BET151）は、アセチル-リジン認識クロマチンアダプタータンパク質のBET（ブロモドメインおよびエクストラターミナル）タンパク質ファミリーの阻害剤です。GSK1210151Aは、クロマチンからBRD3やBRD4、PAFcやSECのコンポーネントを置換することにより、混合型白血病（MLL）の発症に関与する主な遺伝子（BCL2、C-MYC、CDK6）において転写を阻害します。GSK1210151A（I-BET151）は2つのMLL動物モデルにおいて良好な有効性が確認されました。

その他情報

GSK1210151Aは、専門家による審査を受け、Chemical Probes Portalにより推奨されてます。詳細情報については、Chemical Probes PortalウェブサイトのGSK1210151Aプローブの要約をご覧ください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H301
• 注意書き: P264 - P270 - P301 + P310 - P405 - P501
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 3 Oral
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable